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氫化可的松片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名氫化可的松片
曾用名 
英文名HYDROCORTISONE TABLETS
拼音名QINGHUAKEDISONG PIAN
藥品類別腎上腺皮質(zhì)激素類
性狀 
藥理毒理本品為糖皮質(zhì)激素類藥物 。具有抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制等多種藥理作用。 (1)抗炎作用:對除病毒外的各種病因引起的炎癥均有作用,糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的癥狀,亦可抑制炎癥后期組織的修復(fù),減少后遺癥。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能提高機(jī)體的耐受能力,減輕細(xì)胞損傷,發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。還有擴(kuò)張血管,增強(qiáng)心肌收縮力,改善微循環(huán)作用。
藥代動力學(xué)本品極易自消化道吸收,約1小時血藥濃度達(dá)峰值,T1/2約 為100分鐘,生物半效期約8~12小時。在血中90%以上與血漿蛋白結(jié)合,其中80%與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運蛋白(CBG)結(jié)合,本品主要經(jīng)肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大多數(shù)代謝產(chǎn)物結(jié)合成葡糖醛酸酯,極少數(shù)以原形經(jīng)尿排泄。
適應(yīng)癥主要用于治療腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)增生癥。
用法用量本品在應(yīng)用生理劑量替代治療時一般無明顯不良反應(yīng)。不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類: 1.長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征:有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
不良反應(yīng) 
禁忌癥對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應(yīng)權(quán)衡利弊使用,但應(yīng)注意病情惡化可能:嚴(yán)重的精神。ㄟ^去或現(xiàn)在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的霉菌感染、水痘、麻疹,較重的骨質(zhì)疏松癥等。
注意事項1.發(fā)感染:在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用本藥后,即應(yīng)迅速減量、停藥。 2.對診斷的干擾: (1)糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 (2)對外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降,多核白細(xì)胞和血小板增加,后者也可下降。 (3)長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結(jié)果呈假陰性,如結(jié)核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應(yīng)皮試等。 (4)還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應(yīng),使TRH興奮實驗結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結(jié)果。 (5)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3.下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時糖皮質(zhì)激素反應(yīng)增強(qiáng))、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。 4.隨訪檢查:長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者,應(yīng)定期檢查以下項目: (1)血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 (2)小兒應(yīng)定期檢測生長和發(fā)育情況。 (3)眼科檢查,注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。 (4)血清電解質(zhì)和大便隱血。 (5)高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查,尤其注意老年人。 (6)用藥過程中減量宜緩慢,不可突然停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)妊娠期用藥:本品可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎腭裂,胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率?稍黾犹ケP功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。 (2)哺乳期用藥:由于本品可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下,盡可能避免使用。
兒童用藥小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重。腎上腺皮質(zhì)功能低下癥及先天性腎上腺皮質(zhì)增生癥例外。
老年患者用藥老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。
藥物相互作用1.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)本品致消化道潰瘍作用。 2.可增強(qiáng)對乙酰氨基酚的肝毒性。 3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。 4.與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。 5.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。 6.三環(huán)類抗抑郁藥可使本品引起的精神癥狀加重。 7.與降糖藥如胰島素合用時,因本品可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。 8.甲狀腺激素可使本品代謝清除率增加,故與甲狀腺激素或抗甲狀腺藥合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。 9.與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)本品治療作用和不良反應(yīng)。 10.與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生。 11.與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀癥,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。 12.與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。 13.與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。 14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。 15.可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。 16.與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。 17.與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
藥物過量可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。如及時發(fā)覺并停藥癥狀可自行消退,癥狀嚴(yán)重者可行相應(yīng)對癥治療。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氫化可的松
化學(xué)名11β,17α,21-三羥孕甾-4-烯-3,20-二酮
拼音名QINGHUAKEDISONG
英文名HYDROCORTISONE
CAS No.50-23-7
結(jié)構(gòu)式
分子式C21H30O5
分子量362.47
規(guī)  格 
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