�。ㄋ�)巰甲丙脯酸（Captopril，Capotan)
1．藥理作用 為一種轉(zhuǎn)化酶（即激肽酶Ⅰ)競爭性口服抑制劑，抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性，降低血管緊張素Ⅱ（有強烈收縮血管作用)，舒張小動脈；也抑制內(nèi)源性緩激肽降解；抑制醛固酮形成和抗利尿激素分泌，對各類型高血壓均有明顯降壓作用；對高腎素和正常腎素和正常腎素型高血壓降壓最明顯，對低腎素型高血壓加用利尿劑后降壓也明顯；由于擴張小動脈、小靜脈，減輕心室前、后負荷，尤其是后負荷，從而改善心臟功能。
2．藥代學(xué) 口服吸收迅速，1h達血濃度高峰，一般吸收70%，食物可降低藥物吸收率至30%。60%以原型自尿排出，余下30%代謝為滅活性產(chǎn)物。蛋白結(jié)合率30%；T1/2為4h。腎功能損害時蛋白結(jié)合減少，半減期延長。
3．治療應(yīng)用 適用于治療常規(guī)療法效差的嚴重高血壓（各種類型)；常規(guī)方法療效差的慢性難治性心力衰竭。過敏體質(zhì)者忌用。
每片為25mg、50mg或100mg。治療高血壓時每次25mg，每日3次（飯前服用)；漸增量至每次50～100mg。每日最大量為450mg。治療心力衰竭從小劑量6.25～12.5mg開始，每日3次。效差病例可加利尿劑。
4．不良反應(yīng) 常用有皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、搔癢、味覺障礙、消化道癥狀；長程用藥個別可發(fā)生蛋白尿、膜性腎小球病變或腎病綜合征；粒細胞缺乏癥、中性細胞減少，減量或停藥后上述副反應(yīng)可消失或避免。
�。ㄎ�)降壓嗪（氯甲苯噻嗪唑，低壓唑，Diazoxide,gyperstat)
1．藥理作用 為一種非利尿性噻嗪類。直接松弛動脈平滑肌，降低周圍血管阻力，使血壓急劇下降。增快心率，反射性使心排血量增加。初始，腎血流量下降，以后增加。抑制胰臟β細胞分泌胰島素，可產(chǎn)生暫時性血糖增高，通常12h內(nèi)作用消失�？僧a(chǎn)生鈉、水潴留。
2．藥代學(xué) 分布容積0.2L/kg，與蛋白結(jié)合率為90%～95%。腎功能不全時結(jié)合率減少。本品可通過胎盤。T1/2為20～40h(成人)，55%～60%被代謝，其余尿排出。靜脈注射，血壓下降于1～5min最顯著，隨后10～20min血壓相對迅速回升，降血壓作用持續(xù)2～12h�？诜�100%吸收。
3．治療應(yīng)用 用于高血壓危象（高血壓腦病、急進型高血壓)，此外可作為升血糖藥，治療胰島細胞瘤、糖元累積癥、幼兒特發(fā)性低血糖癥引起的低血糖。
禁用于嗜鉻細胞瘤，與單胺氧化酶抑制劑反應(yīng)有關(guān)的高血壓危象，繼發(fā)于主動脈縮窄或動靜脈分流引起的高血壓，合并心力衰竭、缺血性心臟病或糖尿病的高血壓，對噻嗪類藥物過敏者。妊娠、腎功能不全慎用。
針劑每支300mg，附專用溶劑20ml。治療高血壓危象，靜注，單劑75～150mg(1～3mg/kg,最大量150mg)，臥位快速靜注或小壺入，心避免與血漿蛋白結(jié)合；必要時5min后重復(fù)1次劑量或靜滴5mg/kg。
4．不良反應(yīng) 常見的嚴重不良反應(yīng)為浮腫、心衰加重（重復(fù)用藥易有)、低血糖。不常見的嚴重不良反應(yīng)為低血壓伴心動過速，心絞痛，心肌梗死、尿素氮增高�？沙霈F(xiàn)一時性腦缺血，發(fā)熱感，頭痛、惡心、失眠、便秘、腹部不適等。治療嚴重低血壓有時可用多巴胺，心動過速用心得安。
5．藥物相互作用 速尿可加強其降壓效應(yīng)和減輕水腫；心得安或胍乙啶可加強本品降壓效應(yīng)，如原服該兩藥，本品宜減少劑量�？扇〈A法令，使后者抗凝作用增加。
�。�)利血平（Reserpine,Serpasil)
1．藥理作用 消耗神經(jīng)末梢貯存的兒茶酚胺，阻滯兒茶酚胺介導(dǎo)的血管收縮作用而降血壓。此外，由于耗竭腦組織的兒茶酚胺和血清素等，尚有中樞鎮(zhèn)靜和安定作用。一般不減少腎血流量，由于消耗心肌兒茶酚胺，可能稍增加心排血量，減慢心率。
2．藥代學(xué) 口服僅30%吸收，T1/2為2～4.5h。肌注1～3h開始降壓，最大降壓作用在2～5h，作用持續(xù)6～8h。
3．治療應(yīng)用 可用于高血壓危象，特別由于夾層動脈瘤、急慢性腎炎引起者。禁用于有憂郁癥病史者、帕金森綜合征、活動性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎、洋地黃中毒。
針劑每支1mg～1ml。肌注一般每次1mg，每6～8h一次。曾服其他降壓藥或顱內(nèi)出血患者，開始劑量可為0.25mg，1～2h后如無過分血壓下降可增量。
4．不良反應(yīng) 一般劑量可引起鼻塞、乏力。較大劑量（>0.5mg/d)可引起嗜睡、體重增加、陽萎、腹瀉等；可引起帕金森綜合征、精神憂郁癥、潰瘍病活動出血；妊娠期應(yīng)用可增加胎兒呼吸系統(tǒng)合并癥。
5．藥物相互作用 與洋地黃合用，可增加洋地黃毒性，洋地黃也增加利血平的心臟作用，可發(fā)生室性快速性心律失�；蛐膭舆^緩。與奎尼丁合用可增加心肌抑制和降壓作用。與利尿劑或其他降壓藥合用，可增強降壓效應(yīng)。利血平降壓作用可被擬交感胺類（如麻黃堿或三環(huán)抗憂郁劑)所拮抗，胍乙啶減弱其降壓作用和產(chǎn)生心動過緩或精神抑郁。麻醉藥顯著增強利血平降壓作用，手術(shù)前兩周應(yīng)停本品，或誘導(dǎo)麻醉前預(yù)先用阿托品防止過度心動過緩。與單胺氧化酶抑制劑合用可突然血壓升高或嚴重憂郁癥。
