第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、 單項(xiàng)選擇題

1)  下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符

A. 乙酰膽堿的乙�；�部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑

B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑

C. Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久

D. Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體

E. 中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物

2)  下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是

A. NeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲�；�的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘

B. NeostigmineBromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定

C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分

E. 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

3)  下列敘述哪個(gè)不正確

A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)

B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性

C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C₁、C₃和C₅，具有旋光性

E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C₁、C₃、C₅和C₆，具有旋光性

4)  關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是

A.現(xiàn)可采用合成法制備  B.水溶液呈中性

C.在堿性溶液較穩(wěn)定 D.可用Vitali反應(yīng)鑒別

E.制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑

5)  臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的

A.右旋體  B.左旋體

C.外消旋體D.內(nèi)消旋體

E.都在使用

6)  阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是

A.與AgNO3溶液反應(yīng)  B.與香草醛試液反應(yīng)

C.與CuSO4試液反應(yīng)D.Vitali反應(yīng)

E.紫脲酸胺反應(yīng)

7)  下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是

A. GlycopyrroniumBromide  B.Orphenadrine

C. PropanthelineBromide   D.Benactyzine

E. Pirenzepine

8)  下列與Adrenaline不符的敘述是

A. 可激動(dòng)a和b受體 B.飽和水溶液呈弱堿性

C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)  D. b-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性

E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝

9)  臨床藥用(－)- Ephedrine的結(jié)構(gòu)是

A. B.

C.   D.

E. 上述四種的混合物

10)  Diphenhydramine屬于組胺H₁受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型

A. 乙二胺類   B.哌嗪類

C. 丙胺類 D.三環(huán)類

E. 氨基醚類

11)  下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用

A. Chlorphenamine  B.Clemastine

C. Acrivastine D.Loratadine

E. Cetirizine

12)  若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為

A. －O－  B.－NH－

C. －S－   D.－CH₂－

E. －NHNH－

13)  Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B.Procaine有酯基

C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)   D.Lidocaine的中間部分較Procaine短

E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解

14)  鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑

A.水  B.酒精  C.氯仿   D.乙醚  E.丙酮

15)  鹽酸魯卡因因具有（ ),故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料

A.苯環(huán)   B.伯氨基   C.酯基 D.芳伯氨基  E.叔氨基

16)  鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成

A.結(jié)晶性沉淀  B.藍(lán)綠色沉淀 C.黃色沉淀 D.紫色沉淀

E.紅色沉淀

二、配比選擇題

1)  A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基)-N-[2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙銨

B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基)甲酰氧基]苯銨

C. (R)-4-[2-（甲氨基)-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽

E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基)乙酯鹽酸鹽

1. Adrenaline  2.Chlorphenamine Maleate

3. PropanthelineBromide  4. Procaine Hydrochloride

5. Neostigmine Bromide

2)  A.    B.

C.   D.

E.

1. Salbutamol 2.Cetirizine Hydrochloride

3. Atropine  4.Lidocaine Hydrochloride

5. Bethanechol Chloride

3)  A.    B.

C. D.

E.

1. Cyproheptadine Hydrochloride 2.Anisodamine Hydrobromide

3. Mizolastine 4.d-Tubocurarine Chloride

5. Pancuronium Bromide

4)  A. 加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色

B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失

C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體

D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)

E. 在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失

1. Ephedrine   2.Neostigmine Bromide

3. ChlorphenamineMaleate 4. Procaine Hydrochloride

5. Atropine

5)  A. 用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留

B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳

C. 麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣

D. 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血

E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等

1. d-Tubocurarine Chloride  2.Neostigmine Bromide

3. Salbutamol 4.Adrenaline

5. Atropine Sulphate

6)  A.普魯卡因B.利多卡因

C.甲丙氨酯D.苯巴比妥

E.地西泮

1. 4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯

2. 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯

3. 7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮

4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

7)  A.哌替啶  B.對(duì)乙酰氨基酚

C.甲丙氨酯D.布洛芬

E.普魯卡因

1.具芳伯氨結(jié)構(gòu)2.含丁基取代

3.具苯酚結(jié)構(gòu)  4.含雜環(huán)

5.母體是丙二醇

8)  A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯

B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

C.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物

E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽

1.鹽酸普魯卡因的化學(xué)名 2.甲丙氨酯的化學(xué)名

3.鹽酸利多卡因的化學(xué)名 4.地西泮的化學(xué)名

5.苯巴比妥的化學(xué)名

三、比較選擇題

1)  A. Pilocarpine   B. Tacrine

C. 兩者均是   D.兩者均不是

1. 乙酰膽堿酯酶抑制劑  2.M膽堿受體拮抗劑

3. 擬膽堿藥物   4.含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)

5. 含三環(huán)結(jié)構(gòu)

2)  A. Scopolamine B. Anisodamine

C. 兩者均是   D.兩者均不是

1. 中樞鎮(zhèn)靜劑   2.茄科生物堿類

3. 含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) 4.其莨菪烷6位有羥基

5. 擬膽堿藥物

3)  A. Dobutamine B. Terbutaline

C. 兩者均是   D.兩者均不是

1. 擬腎上腺素藥物 2.選擇性b受體激動(dòng)劑

3. 選擇性b₂受體激動(dòng)劑  4.具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架

5. 含叔丁基結(jié)構(gòu)

4)  A. Tripelennamine B. Ketotifen

C. 兩者均是   D.兩者均不是

1. 乙二胺類組胺H₁受體拮抗劑 2.氨基醚類組胺H₁受體拮抗劑

3. 三環(huán)類組胺H₁受體拮抗劑  4.鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

5. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

5)  A. Dyclonine  B. Tetracaine

C. 兩者均是   D.兩者均不是

1. 酯類局麻藥   2.酰胺類局麻藥

3. 氨基酮類局麻藥 4.氨基甲酸酯類局麻藥

5. 脒類局麻藥

6)  A.普魯卡因B.利多卡因

C.兩者均是D.兩者均不是

1.局部麻醉藥 2.全身麻醉藥

3.常用作抗心絞痛藥4.可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別

5.比較難于水解

7)  A.鹽酸普魯卡因 B.鹽酸利多卡因

C.兩者均是  D.兩者均不是

1.局部麻醉藥 2.抗心律失常藥

3.易水解  4.對(duì)光敏感

5.可與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合

8)  A.阿托品 B.撲爾敏

C.兩者均是  D.兩者均不是

1.存在于莨菪中的生物堿  2.用外消旋體

3.具雙縮脲反應(yīng) 4.水溶液呈酸性

5.用于解除平滑肌痙攣

9)  A.咖啡因 B.硫酸阿托品

C.兩者都是  D.兩者都不是

1.天然產(chǎn)物  2.易溶于水

3.在水中易溶解 4.用于催眠

5.可用于散瞳

四、多www.med126.com項(xiàng)選擇題

1)  下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符

A. 季銨氮原子為活性必需

B. 乙�；�上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)

C. 在季銨氮原子和乙�；�末端氫原子之間，以不超過五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N)為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降

D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好

E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性

2)  下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的

A. Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用

B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時(shí)間長(zhǎng)

C. Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出

D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆

E. 可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromide

3)  對(duì)Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)

A. R₁和R₂為相同的環(huán)狀基團(tuán)  B.R₃多數(shù)為OH

C. X必須為酯鍵   D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)

E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2~4個(gè)碳原子為好

4)  Pancuronium Bromide

A. 具有5a-雄甾烷母核  B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D.屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑

E. 具有雄性激素活性

5)  腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為

A. 飽和水溶液呈弱堿性 B.易氧化變質(zhì)

C. 受到MAO和COMT的代謝 D.易水解

E. 易發(fā)生消旋化

6)  腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括

A. 具有b-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架

B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體

C. a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)

D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響

E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基

7)  非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是

A. 對(duì)外周組胺H₁受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低

B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝

C. 難以進(jìn)入中樞

D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消

E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體

8)  下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有

A. 不僅對(duì)外周H₁受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用

B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性

C. 雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性

D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

E. 分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性

9)  若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則

A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變

B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響

C. n等于2~3為好

D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性

E. R₁為吸電子取代基時(shí)活性下降

10)  鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有

A.二苯甲醇B.苯甲酸

C.二苯甲酮D.二甲氨基乙醇

E.二甲胺

11)  Procaine具有如下性質(zhì)

A. 易氧化變質(zhì) 

B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快

C. 可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)

D. 氧化性

E. 弱酸性

12)  苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是

A.親脂部份B.親水部分

C.中間連接部分  D.6元雜環(huán)部分

E.凸起部分

13)  局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有

A.苯甲酸酯類 B.酰胺類

C.氨基醚類   D.巴比妥類

E.氨基酮類

14)  關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不正確的有

A.別名：奴fo卡因B.有成癮性

C.刺激性和毒性大 D.注射液變黃后,不可供藥用

E.麻醉弱

15)  屬于苯甲酸酯類局麻藥的有

A.鹽酸普魯卡因  B.硫卡因

C.鹽酸利多卡因  D.鹽酸丁卡因

E.鹽酸布比卡因

16)  與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有

A.氯化亞鉆   B.碘試液

C.碘化汞鉀D.硝酸汞

E.苦味酸

17)  關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的

A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯

B.本品分子中有一叔胺氮原子

C.分子中有酯鍵,易被水解

D.本品具有Vitali反應(yīng)

E.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色

五、問答題

1)  合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？

2)  敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。

3)  結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？

m.bhskgw.cn/wszg/

4)  苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。

5)  經(jīng)典H₁受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H₁受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？

6)  經(jīng)典H₁受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。

7)  從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。

8)  根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。

9)  為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量?簡(jiǎn)述其檢查原理。

10)  寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。

11)  簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。

12)  試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時(shí)應(yīng)注意什么問題?

13)  肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?

14)  擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?

15)  組織胺有哪些生理作用?

16)  簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過程。

17)  H₁受體拮抗劑分為幾類?

六、名詞解釋

1)  麻醉藥

2)  解痙藥

3)  肌肉松弛藥

4)  擬腎上腺素藥

5)  擬交感胺類藥物

6)  抗過敏藥

7)  抗組織胺藥