拉貝洛爾

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拉貝洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

拉貝洛爾

英文名稱：

Labetalol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	柳胺芐心安、柳胺羥胺	Ibidomide、Presdate、Trandate

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	25mg/5ml，50mg/5ml
2	片劑	50mg，100mg，200mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品兼有α及β受體阻滯作用，對(duì)α1受體的阻滯作用為酚妥拉明的1/10～1/6，對(duì)突觸前α2受體無(wú)明顯作用，對(duì)β受體的阻滯作用無(wú)選擇性，強(qiáng)度為普萘洛爾的1/6～1/4。本身對(duì)α與β受體阻滯作用之比在口服時(shí)為1∶3，靜注時(shí)為1∶6.9。本品急性降壓作用主要是由于阻斷α1受體，長(zhǎng)期用藥后的降壓作用與β受體阻斷有密切關(guān)系。本品降壓時(shí)不引起顯著反射性心動(dòng)過速、心收縮力增強(qiáng)或心輸出量增加。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服吸收良好，吸收率達(dá)90％以上，但生物利用度僅40％，達(dá)峰時(shí)間為1～2h，血漿蛋白結(jié)合率約為50％，主要分布于肺、肝和腎，表觀分布容積3.3～7.9L／kg。本品在肝臟迅速滅活，代謝物60％經(jīng)腎排泄，其余經(jīng)膽汁從糞便排出。消除半減期為5.5h，腎功能減退不影響本品清除。

適應(yīng)癥：

適用于：①輕、中度高血壓病。②高血壓孕婦或先兆子癇。③嗜鉻細(xì)胞瘤。④急進(jìn)型高血壓和高血壓危象。⑤控制全身麻醉時(shí)的低血壓。由于本品靜注給藥安全、可靠，故在各種需迅速降壓或控制血壓時(shí)，可作為首選藥物。

用法用量：

口服，常用量每次100～200mg，每日2～3次，于飯后服用。嚴(yán)重高血壓時(shí)劑量可增至每次400mg，每日3～4次。每日劑量不超過2400mg。
靜注，每次50～100mg，加于25％葡萄糖液20ml內(nèi)緩慢注射，15min后無(wú)效者可重復(fù)注射同樣劑量1次。本品也可以用1～4mg／min速度靜脈滴注。
靜注速度不宜過快，靜注結(jié)束后至少躺臥1h，以防體位性低血壓。若發(fā)生嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過緩應(yīng)靜注苯腎上腺素或阿托品糾正。

不良反應(yīng)：

常見的有頭昏及體位性低血壓，多發(fā)生于服藥早期。其他不良反應(yīng)有乏力、肌痙攣、胃腸道不適、惡心、夢(mèng)幻、精神抑郁、射精困難、頭皮刺痛等。大劑量應(yīng)用時(shí)可見心動(dòng)過緩或誘發(fā)早搏。

相互作用：

西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑，可降低拉貝洛爾在肝內(nèi)的代謝，延遲這些藥物的排泄，導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時(shí)需減少藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。

注意事項(xiàng)：

兒童,孕婦,哮喘及腦溢血患者忌用靜注.
腦溢血、心臟傳導(dǎo)阻滯及心動(dòng)過緩者禁用，哮喘及肝功能減退者慎用。

療效評(píng)價(jià)：

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