亞葉酸鈣

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亞葉酸鈣

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

亞葉酸鈣

英文名稱：

Calcium folinate

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	確呋力
2	醛氫葉酸鈣
3	甲葉鈣
4	甲酰四氫葉酸鈣

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	3mg；5mg；25mg；50mg；100mg；300mg
2	片劑	15mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Calcium folinate

藥理作用：

1.增加5-FU的抗腫瘤作用5-FU在體內(nèi)代謝為5-氟-磷酸脫氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP)，它與正常代謝產(chǎn)物dUMP競爭和脫氧胸腺嘧啶核苷合成酶(TS酶)、葉酸形成穩(wěn)定的三聯(lián)復(fù)合物，使，11S酶失活，dUMP變成dUMP(一磷酸脫氧胸腺嘧啶核苷酸)過程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU對TS酶的這種抑制作用受體內(nèi)葉酸庫容的影響，外源性增加葉酸能增加5-FU對TS酶的抑制作用，葉酸在體內(nèi)經(jīng)過谷氨酸化后這種抑制作用能提高上百倍。
2.大劑量MTX化療時(shí)解救大劑量MTX化療時(shí)，為降低MTX對正常細(xì)胞的損害，須及時(shí)進(jìn)行葉酸解救。葉酸進(jìn)入正常細(xì)胞后，能促使與二氫葉酸還原酶結(jié)合的MTX解離，加速M(fèi)TX從細(xì)胞內(nèi)排出，恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)四氫葉酸含量及正常細(xì)胞的功能。

藥動(dòng)學(xué)：

適應(yīng)癥：

1.與5-FU聯(lián)合應(yīng)用，治療消化道腫瘤或其他5-FU敏感腫瘤。大劑量CF與5-FU聯(lián)合使用(LF方案)是目前治療結(jié)直腸癌的基本方案。
2.用于兒童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大劑量MTX治療時(shí)的解救。

用法用量：

1.與5-FU聯(lián)合化療200mg/m²，在5-FU之前靜脈點(diǎn)滴，根據(jù)5-FU療程時(shí)間決定CF使用時(shí)間，如CF200mg/m²靜滴，5-FU500 mg/m²靜滴4～6小時(shí)，連用5天，每4周重復(fù)。
2.作為MTx解救劑一般每次6～15mg，在MTx點(diǎn)滴結(jié)束后6小時(shí)開始，靜脈或肌內(nèi)注射，每4～6小時(shí)一次，連用10～12次，或MTX血漿濃度降至10～7moL/L以下。救援用的CF量約為MTX總量的10%。如大劑量使用MTX，CF救援的劑量、時(shí)間、次數(shù)應(yīng)加大、延長，最好根據(jù)MTX血漿監(jiān)測濃度調(diào)整。
3.抗葉酸代謝藥重度中毒CF 75mg，于12小時(shí)內(nèi)滴注，隨后改為肌內(nèi)注射。

不良反應(yīng)：

少見，偶爾有皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。大劑量使用時(shí)有胃部不適感。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

CF與5-FU并用時(shí)可能會(huì)增加5一Fu的毒副作用，應(yīng)注意觀察。

療效評價(jià)：

CF生化調(diào)節(jié)使5-FU增效是近年來化療的一項(xiàng)進(jìn)展。多數(shù)文獻(xiàn)報(bào)道，CF/5-FU方案對以往未用過5-FU的結(jié)腸癌，療效約30%～50%，對以往用過5-FU的，近期療效為10%～20%。CF/5-FU方案較單用5-FU的療效提高一倍。CF/5一FU是結(jié)直腸癌、胃癌等的基本用藥，CF/5-FU 順鉑或VPl6、ADM(EPI)、MMC等方案廣泛應(yīng)用于消化道腫瘤中。

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