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表柔比星

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 抗腫瘤藥物\抗腫瘤抗生素
英文名 Epirubicin
漢語(yǔ)拼音
別名 阿霉素 Pharmorubicin
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。本品為桔紅色粉末狀結(jié)晶,溶于水,在生理鹽水中穩(wěn)定,微溶于酒精,不溶于丙酮,氯仿等。水溶液pH為7時(shí)桔紅色。熔點(diǎn)185℃。
功效
主治 本品與阿霉素相同為廣譜抗腫瘤抗生素,臨床常用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病卵巢癌、軟組織肉瘤、肺癌胃癌等。
用途
方解
藥理作用 本品為阿霉素的同分異構(gòu)體,氨基糖部分4'位的羥基由順位變?yōu)榉次。本藥通過(guò)直接嵌入DNA核堿基對(duì)之間,干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程,阻止mRNA形成,抑制DNA、RNA的合成。對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ也有抑制作用。屬細(xì)胞周期非特異性藥物。
體內(nèi)過(guò)程 本品靜脈給藥體內(nèi)代謝與阿霉素相近,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)給藥1、24、48小時(shí)后在心、脾的濃度及48小時(shí)后在腎的濃度低于阿霉素。體內(nèi)代謝及排出較阿霉素快,血漿t1/2為30小時(shí),主要經(jīng)膽道排泄,48小時(shí)尿中排出10%,4天內(nèi)排出40%。絕大部分以原形及與葡萄糖醛酸的結(jié)合物排出。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:10mg,50mg。
用法用量 靜脈沖入常用劑量每次60-90mg/m2,溶于滅菌注射用水或生理鹽水20ml,通常21天用藥1次。
不良反應(yīng) 1.局部反應(yīng) 靜脈炎,藥液漏于血管外可引起組織壞死。 2.骨髓抑制 表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少,10-14天降至最低值,21天后可恢復(fù)。 3.心臟毒性 心臟毒性較阿霉素低,可引起心肌損害,心律紊亂和心力衰竭,為本品劑量限制性毒性。 4.其他 可引起惡心、嘔吐、脫發(fā)(較阿霉素輕)及粘膜炎等。
注意事項(xiàng) 1.用藥前后應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血象、肝腎功能、心電圖。 2.本藥累積量應(yīng)限制在550mg/m2,縱隔和心包接受過(guò)放療及老年患者應(yīng)適當(dāng)降低劑量,總累積量應(yīng)減至400-450mg/m2。 3.既往用過(guò)蒽環(huán)類(lèi)抗癌藥如阿霉素,柔紅霉素等應(yīng)視所用劑量減量或不用本藥。 4.既往和近期有心臟受損病史應(yīng)禁用或慎用本藥。 5.本藥用后1-2天可出現(xiàn)尿液紅染。
貯藏 室溫,避光保存。
備注
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