| 化學(xué)名 | 1,6,7,8-Indolizinetetrol,octahydro-,[1S-(1α,6β,7α,8β,8aβ)]-
|
| 藥物名稱 | Castanospermine
|
| 異名（中) | 栗精胺
|
| 異名（英) | |
| 分子量 | 189.21
|
| 理化性質(zhì) | 大立方結(jié)晶(水－乙醇),mp212～215℃(分解),[α]25/D+79.7°(c=0.93,水)。UV:λ>250nm無吸收。IR γmax(KBr)cm\-1:3100～3600(br)。MSm/z:189.1002,172.0972,145.0737。1HNMR。13CNMR。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Cowden W B,et al.WO 9204055(1992,17pp)
2.藥品專利:Sunkara S P,et al.EP 295538(1988,5pp)
3.藥品專利:Yoshikuni Y,et al.EP 319986(1989,15pp)
4.藥品專利:Yoshida M.JP 07330515(1995,6pp)
5.工藝專利:Takeno S,et al.JP 61227566(1986,15pp)
6.衍生物專利:Liu P S,et al.WO 9118598(1991,22pp)
7.衍生物專利:Tyms A S,et al.EP 492841(1992,14pp)
8.藥品專利:Sunkara S P,et al.US 4792558(1988,3pp)
|
| 藥化作用 | 1.抑制α－葡萄糖甙Ⅰ、Ⅱ和改變大鼠糖原代謝。 2.抑制HIV－1和HIV－2的生長作用。抑制艾滋病毒在人體細(xì)胞內(nèi)的繁殖,有望與AZT合用治療艾滋病。 3.抗病毒作用。對鼠白血病病毒的IC50為1.0μg/mL。 4.抑制腫瘤轉(zhuǎn)移,對荷Lewis肺癌小鼠每天腹腔注射一次500mg/kg,在第18天平均抑制腫瘤重量25%和40%,平均抑制轉(zhuǎn)移病灶49%和50%。 5.抗炎作用。大鼠口服60～65mg/(kg·d),有抗關(guān)節(jié)炎作用。 6.與環(huán)孢菌素合用于心臟移植,可降低環(huán)孢菌素的不良反應(yīng),延長心臟的存活期。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 吲哚生物堿 indole alkaloid
|
| 用途分類 | |
| 來源 | 豆科(Leguminosae)
卡地補(bǔ)豆*Alexa canaracunensis Pittier葉,莢,種子(含量:0.18%,0.12%,1.13%)
大花補(bǔ)豆* Alexa grandiflora Ducke葉,莢,種子(含量:0.57%,0.01%,1.39%)
赫明補(bǔ)豆* Alexa herminiana Ramirez葉(含量:0.42%)
滑瓣補(bǔ)豆* Alexa leiopetala Sandwith葉,莢,種子(含量:0.003%,0.10%,1.2%)
澳大利亞栗籽豆* Castanospermum australe A.Cunn.種子(收率:0.056%)
澳大利亞栗籽豆* Castanospermum australe A.Cunn.葉,莢(含量:0.27%,0.003%)
|
| 化學(xué)號 | 79831-76-8
|
| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
|
| 分子式 | C8H15NO4
|
| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
