化學名 | 4(3H)-Quinazolinone,3-
[(octahydro-2-hydroxyfuro
[3,2-b]pyri-din-2-yl) methyl]-
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藥物名稱 | α-Dichroine
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異名(中) | α-常山堿,(異退熱堿,異黃山堿)
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異名(英) | Isofebrifugine
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分子量 | 301.34
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理化性質 | 熔點129~130°(136°),
[α]D+31°(乙醇)。理化性質和黃常山堿乙相似,只是在氯仿和丙酮中的溶解度比后者大。
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構效關系 | |
藥化作用 | 1.抗瘧作用 感染雞瘧原蟲的小雞用黃常山堿進行治療,并以奎寧作對照,每天2次,肌注,連給4d,每次劑量為黃常已堿甲20mg/kg,能使瘧原蟲顯著下降。瘧原蟲幾乎消失的劑量為40mg/kg,與鹽酸奎寧相當。 2.對心血管系統的作用 黃常山堿甲對麻醉犬有明顯的降壓作用,降壓程度和持續(xù)時間與劑量有關。除降壓外,還有心收縮振幅減小和脾、腎容積增加等作用。對離體兔心亦有明顯抑制作用。對離體蛙心,低濃度多呈現興奮,高濃度則呈現抑制作用。以上結果表明,其降壓作用是由于心臟抑制和內臟血管擴張所致。 3.對子宮及腸管平滑肌的作用 黃常山堿甲對離體狗小腸有抑制作用,對離體豚鼠小腸低度時抑制,高濃度時多表現為興奮,或先抑制后興奮。黃常山堿甲對離體兔小腸能引起運動抑制,而對在位犬小腸則有時興奮,有時抑制。對麻醉犬在位子宮、妊娠兔及大鼠的離體子宮均有興奮作用,對未孕子宮作用不肯定,對猴收縮子宮的作用與等劑量奎寧相似。 4.催吐作用 黃常山堿甲給鴿靜脈注射后,可引起嘔吐。狗和貓出現嘔吐反應的劑量為0.04mg/kg和0.15mg/kg。 |
毒性 | 小鼠口服黃常山堿甲的急性LD50為570mg/kg。靜脈給藥對小鼠的急性LD50為18.5mg/kg。犬皮下注射黃常山堿甲可致惡心、嘔吐、腹瀉及胃腸粘膜充血、出血。
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臨床 | |
不良反應 | 黃常山堿甲主要的不良反應為惡心、嘔吐。
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成分分類 | |
用途分類 | 抗瘧,興奮子宮
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來源 | 虎耳草科植物黃常山 Dichroa febrifuga Loru.根、葉。
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化學號 | |
參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
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分子式 | C16H18N3O3
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學名 |