柴胡總皂甙

    1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
(1)解熱作用
大鼠口服柴胡粗皂甙1/5LD50 以下劑量,表現(xiàn)出體溫降低與退熱作用。柴胡總皂甙對由傷寒及副傷寒混合疫苗引起的發(fā)熱大鼠及正常大鼠有解熱和降溫作用。
(2)鎮(zhèn)靜作用
實(shí)驗(yàn)證明,柴胡粗皂甙有明顯的鎮(zhèn)靜作用。小鼠口服柴胡粗皂甙200～800mg/kg即要出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。在小鼠攀登試驗(yàn)中,粗柴胡皂甙有與眠爾通相似的明顯鎮(zhèn)靜作用,口服的運(yùn)動(dòng)半數(shù)抑制劑量(CD50)為347mg/kg。粗皂甙對大鼠的條件性回避、逃避反應(yīng)均有明顯的抑制,并認(rèn)為可能有安定作用。小鼠口服柴胡總皂甙500mg/kg能延長環(huán)巴比妥鈉的睡眠時(shí)間。能拮抗咖啡因和去氧麻黃堿的中樞興奮作用。
(3)鎮(zhèn)痛作用
柴胡粗皂甙口服有鎮(zhèn)痛作用。對小鼠壓尾刺激法和醋酸扭體法引起的疼痛反應(yīng)均有明顯的抑制作用。對電擊鼠尾法所致疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。使痛閾明顯提高。
(4)鎮(zhèn)咳作用
柴胡粗皂甙有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。機(jī)械刺激法試驗(yàn)證明,對豚鼠腹腔注射的ED50為9.1mg/kg,其效果與腹腔注射磷酸可待因7.6mg/kg相當(dāng)。
2.抗炎作用
柴胡皂甙腹腔注射478mg/kg,對角叉菜膠所致大鼠足腫有明顯的抑制作用。柴胡粗皂甙口服600mg還能抑制右旋糖酐、5-羥色胺與巴豆油引起的小鼠足腫。柴胡皂甙對醋酸、組織胺及5-羥色胺引起的血管通透性增加具有抑制作用。
柴胡粗皂甙每日口服100mg/kg連續(xù)7d,有抗?jié)B出(肉芽囊法)和抗肉芽腫(棉球肉芽腫)作用。
實(shí)驗(yàn)證明,柴胡粗皂甙的抗炎作用與強(qiáng)的松龍相近。用大鼠進(jìn)行實(shí)驗(yàn)證明,隨著注射柴胡皂甙劑量的增加,其腎上腺的重量也有不同程度的增加,但其胸腺重量卻表現(xiàn)不同程度的減少。腎上腺橫切面的髓質(zhì)及皮質(zhì)直徑測定表明,給藥組與對照組比較,髓質(zhì)增加4%,皮質(zhì)增加14%,給藥組動(dòng)物的胸腺皮質(zhì)的淋巴球顯著減少,皮質(zhì)與髓質(zhì)的界限不明顯。說明柴胡粗皂甙的抗炎作用是通過促進(jìn)腎上腺,尤其促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)來實(shí)現(xiàn)的。但是對胸腺的抑制作用,會(huì)降低機(jī)體的免疫能力。
柴胡粗皂甙能增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。
3.對消化系統(tǒng)的作用
(1)對肝臟的作用
柴胡粗皂甙每日口服500mg/kg連續(xù)3日,能使四氯化碳肝損傷大鼠的肝功能恢復(fù)正常。柴胡粗皂甙還能使半乳糖胺所致的肝功能與組織損害恢復(fù)。
柴胡粗皂甙肌內(nèi)注射能使實(shí)驗(yàn)性高脂血癥動(dòng)物的膽固醇、甘油三酯和磷脂的水平降低,其中以甘油三酯的降低尤為顯著;還能加速膽固醇-C14和其代謝產(chǎn)物從糞便排泄。其保肝作用,有人認(rèn)為是由于皂甙對生物膜直接保護(hù)作用的結(jié)果,也有認(rèn)為是與腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素有關(guān);因柴胡皂粗甙可使血漿中促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)增加,進(jìn)而使皮質(zhì)甾醇升高,因此認(rèn)為柴胡皂甙有通過腦垂體使糖皮質(zhì)激素分泌增加以及拮抗甾體激素對腎上腺萎縮的作用;從而提高機(jī)體對非特異性刺激的抵抗能力。
(2)對胃腸道的影響
柴胡粗皂甙濃度為1×10\-4～2×10\-4時(shí),能興奮離體腸平滑肌,且不為阿托品所對抗。柴胡粗皂甙3×10\-6濃度時(shí)對離體豚鼠小腸能增強(qiáng)乙酰膽堿引起的收縮作用,但對組織胺引起的收縮無任何影響,提示粗皂甙可能具有抗膽堿酯酶作用。將柴胡粗皂甙注入腸內(nèi),可提高胃的pH,并抑制胃液分泌。大鼠幽門結(jié)扎試驗(yàn)也表明柴胡粗皂甙能明顯抑制其胃液分泌,胃蛋白酶活性減低,并且有減少潰瘍系數(shù)的傾向。對大鼠實(shí)驗(yàn)性的醋酸潰瘍,每日口服粗皂甙10mg/kg,連續(xù)15d組,也觀察到胃潰瘍系數(shù)減少。而較大劑量50或100mg/kg組,則反而出現(xiàn)潰瘍惡化傾向,這可能是皂甙對胃腸膜的刺激所致。在豚鼠組胺性潰瘍模型上也見到相似的結(jié)果。在用固定水浴法所致應(yīng)激性潰瘍的預(yù)防實(shí)驗(yàn)中,口服粗皂甙500mg/kg有明顯的抑制作用,此作用可能與其中樞抑制作用有關(guān)。
4.對循環(huán)系統(tǒng)的作用
離體蛙心及豚鼠離體心耳試驗(yàn)觀察到柴胡粗皂1×10\-4～10\0-4有抑制心肌的作用。柴胡粗皂甙1/5LD50 以下的劑量還能使大鼠血壓下降、心率減慢,在給藥后5min下降約48.6%,持續(xù)時(shí)間可達(dá)20min。犬靜脈注射粗皂甙5mg/kg時(shí),可出現(xiàn)暫時(shí)性的血壓下降及心跳數(shù)減少。
5.對血糖的影響
柴胡粗皂甙有促進(jìn)禁食18h大鼠血溏升高的作用,腹腔給葡萄糖(300mg)4h后,肝糖原量與給藥量相平行的明顯增加。
6.其他作用
柴胡皂粗甙能使葡萄糖-6-磷酸酶、菸酰胺腺嘌呤-二核苷酸磷酸-細(xì)胞色系還原酶的活性顯著降低。
7.體內(nèi)過程
柴胡粗皂甙口服從消化道吸收較差,為達(dá)到相同的抗炎作用效果,口服劑量要比肌注劑量大10倍。