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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中藥化學成分 > 正文:10-羥基喜樹堿來源/藥化作用/理化性質/藥物名稱
    

10-羥基喜樹堿

  
化學名
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline 3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4,9-dihydroxy-,(S)-
藥物名稱
10-Hydroxycamptothecine
異名(中)
異名(英)
分子量
364.34
理化性質
結晶(醋酸乙酯-甲醇-氯仿),熔點268~270°。UV λmax nm(ε):222(50300),267(27400),330(12100),382(28000)。IR λKBrmax cm\-1:3480(OH),1740~1755(內酯C=O)。NMR(DMSO-d6)δ:0.88(3H,s,CH3),1.85(2H,m,19-CH2),5.15(2H,s,5-CH2),5.35(2H,s,17-CH2),6.40(1H,s,20-OH),7.22(1H,s,14-H),~7.28(2H,m,11-H,12-H),7.96(1H,d,9-H),8.38(1H,s,7-H),10.3(1H,br.s.10-CH)。
構效關系
藥化作用
具有顯著的抗癌作用,對小鼠白血病L1210有良好的活性,0.044mg/kg可延長小鼠生存時間129%,7.4mg/kg,可抑制瓦克癌瘤84%。對PS和LE也顯示高的活性。臨床治療各種惡性腫瘤253例,有效率49.8%,其中原發(fā)性肝癌有效率46.7%,胃癌47%,頭頸部腫瘤64.3%。對白血病、膀胱癌也有一定療效;毒副作用小,是比較安全有效的抗癌藥物。本品鈉鹽能抑制小鼠肝細胞瘤的生長。毒性:小鼠腹腔注射LD50為104mg/kg。
毒性
臨床
不良反應
成分分類
用途分類
來源
珙酮科植物喜樹 Camptotheca acuminata Decne.果實,含量約十萬分之一(0.001%)。
化學號
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
分子式
C20H16N2O5
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
...
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