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穿心蓮內(nèi)酯

  
化學(xué)名
2(3H)-Furanone,3- [2- [decahydro-6-hydroxy-5- (hydroxy-methyl)-5,8a-dimethyl-2-methylene-1-naphthalenyl] ethylidene]dihydro-4-hydroxy-
藥物名稱
Andrographolide
異名(中)
穿心蓮乙素
異名(英)
分子量
350.44
理化性質(zhì)
斜方棱形或片狀結(jié)晶(乙醇或甲醇),熔點230~231°,[α]17/D -126.6±2°(冰醋酸)。UV λEtoHmax nm(ε),223(12300); IR λKBrmax cm\-1: 3448,3390~3279(OH),1828,1647,906(C=CH2),1727(α,β-不飽和γ-內(nèi)酯),1672(共軛的C=C); 13CNMR 。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗菌解熱作用
實驗表明,穿心蓮內(nèi)酯有抗菌解熱作用。對感染肺炎雙球菌斬溶血性鏈球菌的家兔有抑制體溫上升作用,對注射傷寒副傷寒菌苗引發(fā)燒的家兔也有降溫作用,說明穿心蓮內(nèi)酯可能具有抗菌解熱作用。但體外試驗均不顯抗菌作用。
2.抗炎作用
穿心蓮內(nèi)酯能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性的增高,減少巴豆油性肉芽囊中巴豆油所致急性滲出液量,但對肉芽組織增生則無明顯的影響。穿心蓮內(nèi)酯還能抑制蛋清 所致大鼠足爪水腫,但切除腎上腺后作用消失。
3.對垂體-腎上腺皮質(zhì)功能的影響
穿心蓮內(nèi)酯能引起幼小鼠胸腺萎縮,提示它能增強腎上腺皮質(zhì)功能。
4.其他作用
穿心蓮內(nèi)酯能減少二甲苯或H+刺激所致伊文思蘭自毛細血管壁滲出,有抑制大鼠炎灶內(nèi)白細胞游走的作用。
5.體內(nèi)過程
用3H-穿心蓮內(nèi)酯在小鼠的實驗表明,當(dāng)每只小鼠靜注0.33mg柏,3H-穿心蓮內(nèi)酯于小鼠體內(nèi)分布迅速,但消除較慢,分布速率常數(shù)0.189min\-1,消除速率常數(shù)為0.0026min\-1。
毒性
穿心蓮內(nèi)酯口服LD50為大于40mg/kg。
臨床
1.用于菌痢 2.用于鉤端螺旋體病 3.用于腦膜炎 4.用于肺炎
不良反應(yīng)
穿心蓮內(nèi)酯口服可因苦極而致嘔吐。
成分分類
用途分類
來源
爵床科植物穿心蓮 Andrographis paniculata (Burm.f.) Nees。
化學(xué)號
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C20H30O5
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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