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瑞安木堿

  
化學(xué)名
Ryanodol,3-(1H-pyrrole-2-carboxylate)
藥物名稱
Ryanodine
異名(中)
蘭尼定,雷諾定,南美大風(fēng)子定,斯里蘭卡肉桂
異名(英)
Ryanex,Ryanicide,Ryania
分子量
493.55
理化性質(zhì)
無色結(jié)晶,mp219~220℃(分解),[α]25/D+26°(c=1.02,甲醇),溶于水、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;不溶于苯、石油醚。UV λmax(alc)nm(lgε):268.5(4.18)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3580,3500,3450,3300,1676和1550。MS m/z:493[M]+。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.工藝專利:Roger,E F.US 2564609(1951) 2.藥品專利:Lipton S A,et al.WO 9413275(1994,28pp) 3.藥品專利:Desantis L J.US 882328(1993,20pp) 4.衍生物專利:Campbell K P,et al.US 5492839(1996,20pp〕 5.藥品專利:Dreyer E B.WO 9600073(1996,53pp) 6.衍生物專利:Gerzon K,et al.US 5432288(1995,21pp) 7.衍生物專利:Gerzon K,et al.WO 9218499(1992,44pp〕
藥化作用
1.殺蟲劑:殺滅德國蟑螂,德國小蠊和防蛀作用。對煙芽夜蛾幼蟲也有殺滅作用。
2.抗心律失常作用。給豚鼠靜脈注射能使哇巴因所致心律失常消失。延緩豚鼠心臟乳頭肌收縮,ED50=16.5nM。
3.能特異性地調(diào)節(jié)心臟肌質(zhì)網(wǎng)和骨胳肌質(zhì)網(wǎng)中鈣離子釋放通道。加速肌質(zhì)網(wǎng)中鈣離子的釋放,最后消除鈣離子的釋放,可作為一種工具來除去血管平滑肌細胞中肌質(zhì)網(wǎng)的功能,也可誘導(dǎo)自發(fā)高血壓大鼠股動脈的收縮。抑制離體大鼠腸系膜動脈由去甲腎上腺素咖啡因引起的細胞內(nèi)鈣離子的釋放。4.Ryanodine受體結(jié)合作用。ED50為11.9nM。
5.促進培養(yǎng)的人T細胞的增殖,并改變其生長模式。
6.在0.1~1mM濃度時,對新生心臟因缺血性再灌注引起的心肌損傷有保護作用。
7.強力抑制大鼠腹膜巨細胞由抗-IgE誘導(dǎo)的組胺的釋放,抑制細胞內(nèi)鈣離子的流動。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
二萜 diterpenoid;萜生物堿 terpenoidal alkaloid
用途分類
來源
大風(fēng)子科(Flacourtiaceae) 瑞安木* Ryania speciosa Vahl.根(收率:0.018%)
化學(xué)號
15662-33-6
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C25H35NO9
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
...
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