| 公開(公告)號(hào) | CN1976927A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580021959.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 新型喹啉噻唑啉酮化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D417/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.1 US 60/584,931;2005.3.3 US 60/658,273 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 力;陳少清;C·米舒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-06-23 PCT/EP2005/006806 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物： 其中 R1為氫、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、芳氧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、羥基低級(jí)烷基、-NH2、-[CH2CH2O]vR8或R2-(X)n-； X選自低級(jí)亞烷基、亞環(huán)烷基、芳基低級(jí)亞烷基、羧基低級(jí)亞烷基、羥基低級(jí)亞烷基、酰氨基低級(jí)亞烷基、單-或二-鹵代低級(jí)亞烷基、氨基低級(jí)亞烷基、單-或二-低級(jí)烷基氨基低級(jí)亞烷基和亞氨基低級(jí)亞烷基； R2為并且 選自芳基環(huán)、 含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)、 含有3至5個(gè)碳原子和1至2個(gè)選自氧、氮和硫中的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán)，和 含有1至2個(gè)選自氧、硫和氮中的雜原子的5或6元雜芳族環(huán)； R5、R6和R7獨(dú)立地選自羥基、低級(jí)烷基砜、羥基-低級(jí)烷基、氫、低級(jí)烷基、鹵素、全氟低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、氨基、單-或二-低級(jí)烷基氨基，或當(dāng)取代基R5、R6和R7中的兩個(gè)在環(huán)上的相鄰碳原子上取代時(shí)，這兩個(gè)取代基可以與它們相鄰的、連接的碳原子一起形成芳基環(huán)， 3至6元環(huán)烷基環(huán)、 4至6元雜環(huán)烷基環(huán)，或 4至6元雜芳族環(huán)， 所述的雜環(huán)烷基環(huán)和所述的雜芳族環(huán)含有1至2個(gè)選自氧、氮或硫中的雜原子； 選自 芳基環(huán)、 含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)、 含有1至2個(gè)選自氧、硫和氮中的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán)，或 含有1至2個(gè)選自氧、硫和氮中的雜原子的5至6元雜芳族環(huán)； R3為氰基、 R4為-O(CH2CH2O)y-R10，低級(jí)烷基， 和-R12-R14; R8、R11、R15、R16、R17和R18獨(dú)立地為氫或低級(jí)烷基； R10為低級(jí)烷基； R12為O或S； R14選自羥基烷基、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、全氟烷基和保護(hù)的羥基烷基； x、n和k為0至1的整數(shù)； z為0至3的整數(shù)； y為1至3的整數(shù)；且 v為1至6的整數(shù)，或 上述化合物的N-氧化物，其中R2含有在所述的雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳族環(huán)中的氮，和 砜，其中R2含有在所述的雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳族環(huán)中的硫；或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的新型噻唑啉酮雙取代的喹啉衍生物，其中喹啉環(huán)在3，4位被雙取代，該衍生物證明具有CDK1抗增殖活性，因此可以用作抗癌劑。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/002828 英 |
