| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1972682A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020912.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.19 |
| 專利名稱 | 選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑的代謝物及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/275(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/275(2006.01)I;C07G3/00(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.20 US 10/849,039 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 田納西大學(xué)研究基金會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·T·多爾頓;杜安·D·米勒;尹冬華;何雅麗 |
| 地址 | 美國(guó)田納西 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-19 PCT/US2005/017588 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物的代謝物，其中所述SARM由式I的結(jié)構(gòu)代表： 其中G是O或S； X是O； T是OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR； Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR； Y是氫、烷基、羥基-烷基或烷基醛、CF3、F、I、Br、Cl、CN、C(R)3或Sn(R)3； R是烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、鹵素、烯基或OH； R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；且 A是或 其中 R2、R3、R4、R5、R6獨(dú)立地是氫、鹵素、CN、NHCOCF3、乙酰氨基或三氟乙酰氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類雄激素受體靶向活性劑(ARTA)的代謝物。所述SARM化合物及其代謝物單獨(dú)或作為組合物用于a)男性避孕；b)治療多種激素相關(guān)病癥，例如與年老男性雄激素減少(ADAM)有關(guān)的病癥，如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、貧血、肥胖、肌肉減少、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、良性前列腺增生、情緒和認(rèn)知改變以及前列腺癌；c)治療與女性雄激素減少(ADIF)有關(guān)的病癥，如性功能障礙、性欲降低、性腺機(jī)能減退、肌肉減少、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、認(rèn)知和情緒改變、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位癥、乳癌、子宮癌和卵巢癌；d)治療和/或預(yù)防急性和/或慢性肌肉消瘦癥；e)預(yù)防和/或治療干眼癥；f)口服雄激素替代治療；g)降低前列腺癌的發(fā)病率、阻止前列腺癌或?qū)е虑傲邢侔┫�；�?或h)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-01 WO2005/113565 英 |
