| 公開(公告)號 | CN1968955A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580020131.5 |
| 申請日期 | 2005.06.22 |
| 專利名稱 | 嘧啶并苯并咪唑衍生物及其作為黑皮質(zhì)素受體激動(dòng)劑或拮抗劑的用途 |
| 主分類號 | C07D495/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D495/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 FR 0406903 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·波伊圖特;C·薩庫爾;V·布勞特;P·魯貝爾;P·普拉斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-22 PCT/FR2005/001563 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 外消旋形式或?qū)τ钞悩?gòu)體形式或這些形式的任何組合的通式(I)化合物或其可藥用鹽 其中： A代表-CH2-或-C(O)-； R1代表氫原子；任選地被羥基或一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基或式-(CH2)n-X1基團(tuán)； R2代表任選地被羥基或一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)鏈烯基或式-(CH2)n-X1基團(tuán)； X1各自獨(dú)立地代表(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、金剛烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基， 所述(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，該取代基選自：-(CH2)n，-V1-Y1、鹵素、硝基、氰基和芳基； V1代表-O-、-S-或共價(jià)鍵； Y1代表任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； n代表0至6的整數(shù)并且n’代表0至2的整數(shù)(應(yīng)當(dāng)理解，當(dāng)n等于0時(shí)，X1不代表烷氧基)； 或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成： -任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的雜二環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，該取代基選自：羥基、任選地被羥基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基、雜環(huán)烷基和-C(O)-NV1’Y1’，其中V1’和Y1’獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C6)烷基；或 -下式基團(tuán)： R3代表式-(CH2)s-R’3基團(tuán)； R’3代表胍基；包含至少一個(gè)氮原子并且任選地被(C1-C6)烷基或芳烷基取代的雜環(huán)烷基；包含至少一個(gè)氮原子并且任選地被(C1-C6)烷基取代的雜芳基或式-NW3W’3基團(tuán)， W3代表氫原子或(C1-C8)烷基； W’3代表式-(CH2)s’-Z3基團(tuán)； Z3代表氫原子；任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代的(C1-C8)烷基，該取代基選自：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基和羥基；(C2-C6)鏈烯基；任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的(C3-C7)環(huán)烷基；環(huán)己烯基；雜芳基和芳基； 所述芳基和雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代，該基團(tuán)選自：式-(CH2)s”-V3-Y3基團(tuán)、羥基、鹵素、硝基和氰基； V3代表-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV’3或共價(jià)鍵； Y3代表氫原子或任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； V3’代表氫原子或(C1-C6)烷基； s”代表0至4的整數(shù)； 或Z3代表下式基團(tuán) s和s’獨(dú)立地代表0至6的整數(shù)； B代表不飽和的、芳香或非芳香的單環(huán)或稠合的二環(huán)基團(tuán)，其任選地包括一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自O(shè)、S和N的雜原子，并且可以任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代，該基團(tuán)選自：鹵素、硝基、氰基、氧基、-XB-YB和任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的芳基，該取代基選自：鹵素和任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； XB代表共價(jià)鍵、-O-、-S-、-C(O)-、-NRN-C(O)-、-C(O)-NRN-、-C(O)-O-、-SO2-或-SO2NH-； YB代表氫原子或任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基； RN代表氫原子或(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的嘧啶并苯并咪唑衍生物。該產(chǎn)物對某些黑皮質(zhì)素受體亞型、特別是MC4受體顯示出很高的親和力。該產(chǎn)物對于治療與一個(gè)或多個(gè)黑皮質(zhì)素受體相關(guān)的病理學(xué)病癥和疾病具有特別的重要性。本發(fā)明也公開了包含該產(chǎn)物的藥物組合物及其在藥物制備中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010811 法 |
