| 公開(公告)號(hào) | CN1964985A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480043262.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 3-β-D-呋喃核糖基噻唑并[4,5-d]嘧啶核苷類及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07H19/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/24(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿納迪斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·R·阿維雷特;S·E·韋伯;J·R·列諾克斯;E·J·魯頓;D·L·克拉克;A·X·項(xiàng) |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-06-07 PCT/US2004/018011 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用鹽或溶劑化物： R1a、R1b和R1c獨(dú)立地為H、-C(O)R3、外消旋、L-或D-氨基酸基團(tuán)-C(O)CH2NHR4、-C(O)CH(C1-6烷基)NHR4，或者R1b和R1c共同為-C(O)-，它與氧原子一起形成5-元碳酸酯環(huán)； R2為H或OR5； R3為C1-18烷基； R4為H、-C(O)CH(C1-6烷基)NH2或-C(O)CH(CH2-芳基)NH2； R5獨(dú)立地為H、C1-6烷基、C3-7鏈烯基、C3-7炔基、-(CR7R8)t(C6-C10芳基)、-(CR7R8)t(C3-C10環(huán)烷基)、-(CR7R8)t(C4-C10雜環(huán))、-(CR7R8)t＞1OH、-(CR7R8)t＞0CO2C1-18烷基和-(CR7R8)t＞0N(R9)CO2C1-18烷基和SO2(芳基)，其中t為0-6的整數(shù)，另有說明除外，且其中上述基團(tuán)的烷基、鏈烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)部分任選被取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、羥基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NH-烷基、-N(烷基)2、-NH-芳基、-N(烷基)(芳基)、-N(芳基)2、-NHCHO、-NHC(O)烷基、-NHC(O)芳基、-N(烷基)C(O)H、-N(烷基)C(O)烷基、-N(芳基)C(O)H、-N(芳基)C(O)烷基、-NHCO2烷基、-N(烷基)CO2烷基、-NHC(O)NH2、-N(烷基)C(O)NH2、-NHC(O)NH-烷基、-NHC(O)N(烷基)2、-N(烷基)C(O)NH-烷基、-N(烷基)C(O)N(烷基)2、-NHSO2-烷基、-N(烷基)SO2-烷基、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-OC(O)烷基、-OC(O)芳基、-CO2-烷基、-CO2-芳基、-CO2H、-C(O)NH2、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)2、-C(O)NH-芳基、-C(O)N(芳基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2NH2、-SO2NH-烷基和-SO2N(烷基)2； R7和R8獨(dú)立地為H、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基；且 R9為H、C1-6烷基或-CH2-芳基； 條件是R5不為-CH3，并且進(jìn)一步的條件是當(dāng)R2為H時(shí)，R1a、R1b和R1c中至少一個(gè)不為H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有免疫調(diào)節(jié)活性的3-β-D-呋喃核糖基噻唑并[4，5-d]嘧啶核苷類和含有這類化合物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及這類化合物和組合物的治療或預(yù)防應(yīng)用，以及涉及通過給予有效量的這類化合物治療本文所述疾病和病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121162 英 |
