| 公開(公告)號 | CN1964948A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580018148.7 |
| 申請日期 | 2005.03.30 |
| 專利名稱 | 治療藥物 |
| 主分類號 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.3 GB 0407671.7;2004.9.18 GB 0420781.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 程磊峰;E·-L·林德斯特特-阿斯特馬;A·M·P·博伊杰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-30 PCT/GB2005/001153 |
| 進入國家日期 | 2006.12.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 R1代表：a)任選被一個或多個氟取代的C1-10烷氧基；b)式苯基(CH2)pO-基團，其中p為1、2或3，且該苯環(huán)任選被1、2或3個由Z代表的基團取代；c)R5S(O)2O或R5S(O)2NH基團，其中R5代表任選被一個或多個氟取代的C1-10烷基，或R5代表各自任選被1、2或3個由Z代表的基團取代的苯基或雜芳基，或d)式(R6)3Si基團，其中R6代表可相同或不同的C1-6烷基； Ra代表鹵素、C1-3烷基或C1-3烷氧基； m為0、1、2或3； R2代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、硝基、氰基或鹵素； n為0、1、2或3； R3代表： a)X-Y-NR7R8基團 其中X為CO或SO2， Y不存在或代表任選被C1-3烷基取代的NH； 且R7和R8獨立代表： 任選被1、2或3個由W代表的基團取代的C1-6烷基； 任選被1、2或3個由W代表的基團取代的C3-15環(huán)烷基； 任選被1、2或3個由W代表的基團取代的任選取代(C3-15環(huán)烷基)C1-3亞烷基； -(CH2)r(苯基)s基團，其中r為0、1、2、3或4，當(dāng)r為0時，s為1，否則s為1或2，且任選該苯基獨立被一個、兩個或三個由Z代表的基團取代； 含有一個氮和任選以下：氧、硫或另外的氮之一的5-8元飽和雜環(huán)基團，其中該雜環(huán)基團任選被一個或多個以下基團取代：C1-3烷基、羥基或芐基； -(CH2)tHet基團，其中t為0、1、2、3或4，且該亞烷基鏈任選被一個或多個C1-3烷基取代；和Het代表任選被一個、兩個或三個選自以下的基團取代的雜芳基：C1-5烷基、C1-5烷氧基或鹵素，其中所述烷基和烷氧基任選獨立被一個或多個氟取代； 或R7代表H，且R8如上所定義； 或R7和R8與它們連接的氮原子一起代表5-8元飽和或部分不飽和雜環(huán)基團，該雜環(huán)基團含有一個氮和任選以下：氧、硫或另外的氮之一；其中該雜環(huán)基團任選被一個或多個以下基團取代：C1-3烷基、羥基、氟或芐基； 或b)唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基，各自任選被1、2或3個Z基團取代； R4代表H、C1-6烷基、C1-6烷氧基或含有最多6個碳原子的C1-6烷氧基C1-6亞烷基，各基團任選被一個或多個氟或氰基取代； Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、一或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、一或二C1-3烷基氨基甲�；鸵阴；缓� W代表羥基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、一或二C1-3烷基氨基或選自以下的雜環(huán)胺基：嗎啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基，其中該雜環(huán)胺基任選被C1-3烷基或羥基取代； 條件是當(dāng)n為1時，則R2在苯環(huán)2-位或4-位不為甲氧基，和進一步條件是R1不為甲磺酰氨基、甲氧基或CF3O-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物和制備此類化合物的方法，其在治療肥胖癥、精神病性和神經(jīng)病性障礙中的用途，其治療使用的方法和含有此類化合物的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095354 英 |
