| 公開(公告)號 | CN1960977A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017630.9 |
| 申請日期 | 2005.05.30 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/91(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/91(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.31 JP 162459/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 水谷尊志;長瀨剛;佐藤長明;金谷章生;鴇田滋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-30 PCT/JP2005/010291 |
| 進入國家日期 | 2006.11.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;李平英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽： [式中，R1表示芳基、環(huán)內(nèi)具有1-4個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的5-6元雜芳基、雜芳基烷基、直鏈或支鏈的低級烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基或烷酰基(該芳基、雜芳基、雜芳基烷基或芳烷基可被低級烷基、鹵素原子或烷氧基取代，該低級烷基可被羥基、鹵素原子或烷氧基取代)， R2和R3可以相同或不同，表示氫原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羥基、低級烷基磺�；�、鹵素原子、低級烷基(該低級烷基可被鹵素原子取代)、環(huán)烷基(該環(huán)烷基可進一步被鹵素原子取代)、烷氧基(該烷氧基可進一步被鹵素原子或羥基取代)、環(huán)烷氧基(環(huán)烷氧基可進一步被鹵素原子取代)、芳氧基、芳烷基氧基、雜芳基氧基、雜芳基烷基氧基、芳基、雜芳基、芳基氨基甲�；�、雜芳基氨基甲酰基、芳基烷基氨基甲�；㈦s芳基烷基氨基甲�；⒁换蚨图壨榛被柞；�、芳基氧基羰基氨基、芳基烷基氧基羰基氨基、低級烷基氧基羰基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、雜芳基烷基羰基氨基、烷酰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、甲�；�、羥基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、低級烷基磺�；被⒎蓟酋；被�、烷基氨基磺�；蚍蓟被酋；�， R4表示式(II)所示基團： (式中，R5各自獨立，表示氫原子、低級烷基、羥基、鹵素原子，m各自獨立表示0-4(m不同時為0))、 或表示式(III)所示基團： (式中，R5表示與上述相同的基團，R7和R8各自獨立，表示低級烷基、芳基烷基、雜芳基烷基(R7和R8同時為低級烷基的情況除外))、 或者表示式(IV)所示基團： (式中，R5表示與上述相同的基團，R6表示直鏈或支鏈的低級烷基或環(huán)烷基(該環(huán)烷基中的1或2個亞甲基可被O、S或N取代)，n各自獨立表示0-4(n不同時為0))、 或者表示式(V)所示基團： (式中，R5和n表示與上述相同的含義)， X1表示NH、O或S， Y表示N或C， Ar表示芳基或雜芳基(該芳基或雜芳基可以在Ar上具有1或2個低級烷基、烷氧基或鹵素原子)， A環(huán)表示環(huán)內(nèi)具有1或2個氮原子或氧原子的5-6元雜芳基，或表示苯基]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)所示化合物或其可藥用的鹽，所述化合物或其可藥用的鹽具有組胺H3受體拮抗作用或組胺H3受體反相激動作用，可用作代謝系統(tǒng)疾病、循環(huán)系統(tǒng)疾病或神經(jīng)系統(tǒng)疾病的預(yù)防或治療，[式中，R1表示低級烷基等，R2和R3可以相同或不同，表示氫原子等，R4表示式(II)所示基團等，X1表示NH、O或S，Y表示N或C，Ar表示從芳基除去兩個氫原子得到的二價基團等，A環(huán)表示5-6元的雜芳基等]。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/115993 日 |
