| 公開(公告)號 | CN1957910A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200610201182.4 |
| 申請日期 | 2006.12.01 |
| 專利名稱 | 一種含間質水解劑的抗癌緩釋劑 |
| 主分類號 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孔慶忠;張紅軍 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華陽路69號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含間質水解劑的抗癌緩釋劑，其特征是抗癌緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為選自蛋白水解酶和/或血管抑制劑的間質水解劑和/或選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復酶抑制劑的抗癌藥物； 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合； 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含間質水解劑的抗癌藥物緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。間質水解劑選自膠原酶、透明質酸酶松弛肽、吉非替尼、厄洛替尼、血管內皮抑素或甲磺酸伊馬替尼，可單獨或與選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑等抗癌藥合用；緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)選自羧甲基纖維素鈉等�？拱┯行С煞旨熬忈屛⑶蜻�可制成緩釋植入劑，經瘤內或瘤周注射或放置除能有效抑制腫瘤生長還可顯著增強放化療等非手術療法的療效。 |
| 國際公布 |
