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作為有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑的取代的喹啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 希龍公司/王為波;R·康斯坦丁;L·M·拉格尼頓;K·貝爾
公開(公告)號 CN1956960A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200580016440.5  
申請日期 2005.05.19  
專利名稱 作為有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑的取代的喹啉衍生物  
主分類號 C07D215/12(2006.01)I  
分類號 C07D215/12(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.21 US 60/573,120  
申請(專利權(quán))人 希龍公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王為波;R·康斯坦丁;L·M·拉格尼頓;K·貝爾  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-05-19 PCT/US2005/017961  
進(jìn)入國家日期 2006.11.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余 穎  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥: 其中: m是0-3的整數(shù); R1選自酰氨基、羧基酯和任選被羥基或鹵素取代的C1-C5烷基; R2是氫或C1-C5烷基; R3是-C(=X)-A,其中A選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基,所有這些基團(tuán)都可任選被1-4個(gè)選自以下的取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、羥基和硝基,且X是氧或硫; R4是-亞烷基-雜環(huán)基或-亞烷基-NR7R8,其中的亞烷基是C1-C4直鏈亞烷基;R7和R8獨(dú)立選自氫、C1-C4烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基; R5選自L-A1,其中的A1選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基,所有這些基團(tuán)都可任選被1-4個(gè)選自以下的取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、羥基和硝基,且其中的L選自氧,-NR9,其中R9是氫或烷基,-S(O)q-,其中q是0、1或2,和任選被羥基、鹵素或酰氨基取代的C1-C5亞烷基;和 R6選自C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、-CF3、C1-C5烷氧基、鹵素和羥基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的取代的喹啉化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥,這種新化合物與藥學(xué)上可接受的運(yùn)載體的組合物,以及這種新化合物作為驅(qū)動(dòng)蛋白紡錘體蛋白抑制劑的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物具有以下通式(I)。  
國際公布 2005-12-01 WO2005/113507 英  
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