| 公開(公告)號 | CN1950362A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014049.1 |
| 申請日期 | 2005.02.18 |
| 專利名稱 | 類胰蛋白酶抑制劑的制備方法 |
| 主分類號 | C07D405/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/10(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.2 EP 04004799.5;2004.7.6 US 60/585,745 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C-D·格拉夫;C·塔佩爾佐芬;A·W·斯萊德斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-18 PCT/EP2005/001676 |
| 進入國家日期 | 2006.11.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式I化合物或其鹽的方法， 其中 R1是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、3元至10元含有1、2或3個相同或不同的選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的雜環(huán)烷基、(C6-C14)芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷氧基、(C6-C14)芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)環(huán)烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基；且 R2是H、F、CF3、OCF3、(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、3元至10元含有1、2或3個相同或不同的選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的雜環(huán)烷基、(C6-C14)芳基、5元至10元含有1、2或3個相同或不同的選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的雜芳基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷氧基、(C6-C14)芳氧基、5元至10元含有1、2或3個相同或不同的選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的雜芳氧基、二((C1-C8)烷基)氨基、二((C3-C10)環(huán)烷基)氨基或二((C6-C14)芳基)氨基； 該方法包括以下步驟： a)在溶劑中，用堿金屬的氫氧化物、碳酸鹽或醇鹽或者堿土金屬的醇鹽處理式II的苯乙炔基甲硅烷化合物， 其中G是三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三異丙基甲硅烷基或二甲基叔丁基甲硅烷基，且R2′是如上所定義的R2，或者是其被保護的衍生物或其前體基團，以形成式III苯乙炔的溶液； 以及 b)在溶劑中，在均相鈀催化劑、亞銅鹽以及受阻的胺存在下，使所得苯乙炔溶液與式IV化合物合并， 其中X是溴或碘，R1′是如上所定義的R1，或者是其被保護的衍生物或其前體基團，且Boc是叔丁氧羰基，以形成被保護的式V化合物或其鹽， 其中R1′和R2′分別是如上所定義的R1和R2，或者是其被保護的衍生物或其前體基團，且Boc是叔丁氧羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可作為類胰蛋白酶抑制劑使用的式(I)化合物及其鹽的制備方法，涉及可用于制備這類化合物的中間體，涉及這類中間體的制備方法，以及涉及這類中間體在制備這類化合物中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095385 英 |
