| 公開(公告)號 | CN1946725A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012293.4 |
| 申請日期 | 2005.02.08 |
| 專利名稱 | 用作細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的新型吡唑并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.11 US 10/776,988 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·J·古奇;K·普拉奇;M·P·德懷爾;R·J·朵爾;V·M·吉瑞賈瓦拉漢;A·瑪蘭斯;C·S·歐法里斯;K·M·基爾提卡;J·里維拉;詹亭月;V·馬迪森;T·O·費(fèi)希曼;L·W·迪拉;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆士;樸韓森;V·M·帕拉卡;D·W·霍布斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-08 PCT/US2005/003859 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 由結(jié)構(gòu)式表示的化合物或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中： R是H、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基烷基、鏈炔基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳烷基(包括所述雜芳基的N-氧化物雜芳基)、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-、雜芳基、其中所述的烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜芳基各自可以未取代或任選被一個或多個可相同或不同的部分取代，這些部分各自獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10； R2選自R9、烷基、鏈烯基、鏈炔基、CF3、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、鹵原子、鹵烷基、芳基、芳烷基、雜芳烷基、鏈炔基烷基、環(huán)烷基、雜芳基、被1-6個可相同或不同且獨(dú)立選自下示的R9的基團(tuán)取代的烷基、被1-3個可相同或不同獨(dú)立選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的芳基或雜芳基取代的芳基、與芳基或雜芳基稠合的芳基、被1-3個可相同或不同獨(dú)立選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的芳基或雜芳基取代的雜芳基、與芳基或雜芳基稠合的雜芳基、 上述R2的定義中的一個或多個芳基和/或一個或多個雜芳基可以未取代或任選被一個或多個可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、-CN、-OR5、-SR5、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、CF3、烷基、芳基和OCF3； R3選自H、鹵原子、-NR5R6、-OR6、SR6、-C(O)N(R5R6)、烷基、鏈炔基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、雜芳基和雜芳烷基，其中所述的R3的各烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳烷基以及上面所示R3的雜環(huán)基部分可以未取代或任選獨(dú)立被一個或多個可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)pOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)pNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，條件是在雜環(huán)上與氮原子相鄰的碳原子不含-OR5部分； R4是H、鹵素或烷基； R5是H、烷基、芳基或環(huán)烷基； R6選自H、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳烷基，其中所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基，雜芳基和雜芳烷基各自可以未取代或任選獨(dú)立被一個或多個可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NRSR10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10； R10選自H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳烷基各自可以未取代或任選獨(dú)立被一個或多個可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5； 或任選地，(i)-NR5R10部分中的R5和R10，或(ii)-NR5R6部分中的R5和R6可以連接在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分，所述環(huán)烷基或雜環(huán)基部分各自未取代或任選獨(dú)立被一個或多個R9基團(tuán)取代； R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、芳鏈烯基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜芳鏈烯基和雜環(huán)基，其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基、芳鏈烯基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜芳鏈烯基和雜環(huán)基各自可以未取代或任選獨(dú)立被一個或多個可相同或不同的部分取代，各部分獨(dú)立選自鹵原子、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10； R8選自R6、-OR6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(＝N-CN)NH2、-C(＝NH)-NHR5、雜環(huán)基和-S(O2)R7； R9選自鹵原子、-CN、NR5R10、-C(O2)R6、-C(O)NR5R10、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10； m是0-4； n是1-4；以及 p是1-4， 條件是，當(dāng)R2是苯基時，R3不是烷基、鏈炔基或鹵原子，以及當(dāng)R2時芳基時，R不是以及進(jìn)一步的條件是當(dāng)R時芳烷基時，所述芳烷基的芳基上的任一雜芳基取代基包含至少三個雜原子。 |
| 摘要 | 在其許多實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了作為細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物，這些化合物的制備方法，包含一種或多種這些化合物的藥物組合物，包含一種或多種這些化合物的藥物制劑的制備方法，以及使用這些化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或緩解一種或多種與CDKs相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077954 英 |
