| 公開(公告)號 | CN1304390C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN02815260.3 |
| 申請日期 | 2002.08.01 |
| 專利名稱 | 新穎的γ—分泌酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.3 US 60/310,013;2002.2.6 US 60/355,510 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·阿斯貝羅姆;H·S·古茲克;H·B·喬西恩;D·A·皮薩尼特斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-01 PCT/US2002/024323 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林;劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式的化合物：或其藥物可接受的鹽或溶劑化物，其中： (A)R1選自： (1)未取代的芳基；和 (2)以1-3個(gè)R5基團(tuán)取代的芳基； (B)R2選自： (2)-X(CO)Y； (3)-(C(R3)2)1-4X(CO)Y；和 (4)未取代的芳基或被1-3個(gè)R5基團(tuán)取代的芳基； (C)每個(gè)R3獨(dú)立地選自： (1)H，和 (2)烷基； (D)每個(gè)R3A獨(dú)立地選自： (1)H；和 (2)烷基； (E)R4獨(dú)立地選自： (1)鹵素； (2)-CF3； (3)-OH； (4)-O烷基； (5)-OCF3； (6)-CN； (7)-NH2；和 (8)-CO2烷基； (F)R5獨(dú)立地選自： (1)鹵素； (2)-CF3； (3)-OH； (4)-O烷基； (5)-OCF3； (6)-CN； (7)-NH2；和 (8)-CO2烷基； (G)X選自： (1)-O-； (2)-NH；和 (3)-N-烷基； (H)Y選自： (1)-NR6R7；和 (2)-N(R3)(CH2)2-6NR6R7； (I)R6和R7獨(dú)立地選自： (1)H； (2)烷基； (3)環(huán)烷基； (4)-芳烷基； (5)-雜芳烷基； (6)和 (7) (J)R6和R7與它們連接的氮原子一起形成選自以下的雜環(huán)烷基： (K)每個(gè)R8獨(dú)立地選自： (1)烷基；和 (2)以1-4個(gè)羥基取代的烷基； (L)每個(gè)R9獨(dú)立地選自： (1)H； (2)烷基； (3)以1-4個(gè)羥基取代的烷基； (4)環(huán)烷基； (5)以1-4個(gè)羥基取代的環(huán)烷基； (6)-芳烷基； (7)-雜芳烷基； (8)-COO烷基；和 (9)未取代的芳基或被1-3個(gè)R5基團(tuán)取代的芳基； (M)每個(gè)R10獨(dú)立地選自： (1)H；和 (2)烷基； (N)m為1或2，n為0或1；使得m+n為2； (O)p為0-4； (P)r為0-4； (Q)s為0-3；和 (R)條件是通式1.0的化合物不包括：其中所述烷基含有1-20個(gè)碳原子，所述環(huán)烷基含有3-10個(gè)碳原子，和所述芳基含有6-15個(gè)碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了以下通式的新穎的γ-分泌酶抑制劑，其中：R1是取代的芳基或取代的雜芳基；R2是R1基、烷基、-X(CO)Y、-(CR32)1-4X(CO)Y；每個(gè)R3獨(dú)立地是H或烷基；X是-O-、-NH或-N-烷基；和Y是-NR6R7；或-N(R3)(CH2)2-6NR6R7。還公開了阿耳茨海默氏病的治療方法。 |
| 國際公布 | 2003-02-20 WO2003/014075 英 |
