| 公開(公告)號 | CN1929836A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007120.3 |
| 申請日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 作為大麻素CB1受體的激動劑的(吲哚-3-基)-雜環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 US 60/550,563;2004.3.5 EP 04100902.8;2004.8.12 EP 04103901.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·亞當-沃勒爾;A·J·莫里森;G·維斯哈特;清位孝夫;D·R·麥克阿瑟 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-28 PCT/EP2005/050833 |
| 進入國家日期 | 2006.09.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 具有通式I的(吲哚-3-基)-雜環(huán)衍生物通式I 其中 A表示5-元芳香雜環(huán)，其中X1、X2和X3獨立地選自N、O、S和CR； R是氫或(C1-4)烷基；或 R在存在于X2或X3中時可以與R3一起形成5-8元環(huán)； R1是5-8元飽和的碳環(huán)，任選含有選自O(shè)和S的雜原子； R2是H、CH3或CH2-CH3；或者 R2與R7連接在一起形成6元環(huán)，該6元環(huán)任選含有選自O(shè)和S的雜原子，并且該雜原子結(jié)合至吲哚環(huán)的位置7； R3和R4獨立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)環(huán)烷基，該烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺酰基、CN或鹵素任選取代；或者 R3與R4以及它們結(jié)合的N一起形成任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子的4-8元環(huán)，并且該環(huán)由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代；或者 R3和R5一起形成任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子的4-8元環(huán)，并且該環(huán)由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代；或者 R在存在于X2或X3之中時與R3形成5-8元環(huán)； R5是H或(C1-4)烷基；或者 R5與R3一起形成任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子的4-8元環(huán)，并且該環(huán)由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代； R5’是H或(C1-4)烷基； R6表示獨立地選自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和鹵素的1-3個取代基； R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN或鹵素；或者 R7與R2連接一起形成6元環(huán)，該6元環(huán)任選含有選自O(shè)和S的其它雜原子，并且該雜原子連接至吲哚環(huán)的位置7；或其藥學可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為大麻素CB1受體的激動劑的具有通式(I)的(吲哚-3-基)-雜環(huán)衍生物，其中A表示五元芳香雜環(huán)，其中X1、X2和X3獨立地選自N、O、S和CR；R是H或(C1-4)烷基；或者R在存在于X2或X3之中時可以與R3一起形成5-8元環(huán)；R1是5-8元飽和的碳環(huán)，任選含有選自O(shè)和S的雜原子；R2是H、CH3或CH2-CH3；或者R2與R7連接一起形成6元環(huán)，任選含有選自O(shè)和S的雜原子，并且該雜原子結(jié)合至吲哚環(huán)的位置7；R3和R4獨立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)環(huán)烷基，該烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺�；�、CN或鹵素任選取代；或者R3與R4以及它們連接的N一起形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的4-8元環(huán)，并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代；或者R3和R5形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的4-8元環(huán)，并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代；或者當存在于X2或X3之中時R3與R形成5-8元環(huán)；R5是H或(C1-4)烷基；或者R5與R3形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的4-8元環(huán)，并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或鹵素任選取代；R5’是H或(C1-4)烷基；R6表示獨立地選自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和鹵素的1-3個取代基；R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和鹵素；或者R7與R2連接一起形成任選還含有選自O(shè)和S的雜原子的6元環(huán)，并且該雜原子結(jié)合至吲哚環(huán)的位置7；或其藥學可接受鹽，其可用于治療疼痛例如手術(shù)期間的疼痛、慢性痛、神經(jīng)性疼痛、癌性疼痛和與多發(fā)性硬化相關(guān)的疼痛和痙攣狀態(tài)。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/089754 英 |
