| 公開(公告)號 | CN1930125A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007636.8 |
| 申請日期 | 2005.03.10 |
| 專利名稱 | 適用作毒蕈堿性受體拮抗劑的聯(lián)苯基化合物 |
| 主分類號 | C07D211/62(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/62(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.11 US 60/552,443 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·瑪曼;季玉華;穆永琪;C·休斯菲爾德;李 莉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-10 PCT/US2005/007988 |
| 進入國家日期 | 2006.09.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物；或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物或立體異構(gòu)體： 其中： a是0或1至5的整數(shù)； 每個R1獨立地選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、氰基、鹵素、-OR1a、-C(O)OR1b、-SR1c、-S(O)R1d、-S(O)2R1e、-NR1fR1g、-NR1hS(O)2R1i和-NR1jC(O)R1k；其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R1h、R1i、R1j和R1k中的每一個獨立地是氫、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基； b是0或1至4的整數(shù)； 每個R2獨立地選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、氰基、鹵素、-OR2a、-C(O)OR2b、-SR2c、-S(O)R2d、-S(O)2R2e、-NR2fR2g、-NR2hS(O)2R2i和-NR2jC(O)R2k；其中R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、R2f、R2g、R2h、R2i、R2j和R2k中的每一個獨立地是氫、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基； W代表O或NWa，其中Wa是氫或(1-4C)烷基； c是0或1至5的整數(shù)； 每個R3獨立地表示(1-4C)烷基或者兩個R3基團連接在一起形成(1-3C)亞烷基、(2-3C)亞烯基或環(huán)氧乙烷-2，3-二基； m是0或1； R4選自氫、(1-4C)烷基和(3-4C)環(huán)烷基； s是0、1或2； Ar1表示亞苯基或(3-5C)亞雜芳基，含有1或2個獨立地選自氧、氮或硫的雜原子；其中亞苯基或亞雜芳基被(R5)q取代，其中q是0或1至4的整數(shù)并且每個R5獨立地選自鹵素、羥基、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基； t是0、1或2； n是0或1至3的整數(shù)； d是0或1至4的整數(shù)； 每個R6獨立地表示氟或(1-4C)烷基； p是0或1；并且 R7和R8獨立地是氫或(1-4C)烷基； 其中R1、R1a-1k、R2、R2a-2k、R3、R5、R6、R7和R8中的每個烷基和烷氧基任選地被1至5個氟取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I的化合物，其中a、b、c、d、m、n、p、s、t、W、Ar1、R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8如說明書中所定義。式I的化合物是毒蕈堿性受體拮抗劑。本發(fā)明還提供含有這類化合物的組合物、用于制備這類化合物的方法和中間體以及使用這類化合物治療肺病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/087738 英 |
