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2α,3β-二羥基-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 趙昱/趙昱;張禮和;孫漢董;李海波;巫秀美;孫先鳳;約阿施·史托克希特
公開(公告)號 CN1923188A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200610053601.4  
申請日期 2006.09.26  
專利名稱 2α,3β-二羥基-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的醫(yī)藥用途  
主分類號 A61K31/191(2006.01)I  
分類號 A61K31/191(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61K36/28(2006.01)N;A61K127/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 趙 昱  
發(fā)明(設計)人 趙 昱;張禮和;孫漢董;李海波;巫秀美;孫先鳳;約阿施·史托克希特  
地址 310012浙江省杭州市西湖區(qū)古蕩嘉綠苑北9幢5單元201室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權項 式(1)所示之化合物,2α,3β-二羥基-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸,即2α,3β-dihydroxy-5,11(13)-dien-eudesman-12-oic acid對HepG2.2.15細胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性。式(1)  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有式(1)所示之桉烷型倍半萜酸及其可藥用鹽或溶劑化物及其藥物組合物在降低乙型肝炎表面抗原和抑制乙肝病毒HBVDNA復制活性的醫(yī)藥用途。本發(fā)明化合物對HepG2.2.15細胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脫氧核糖核酸(HBV-DNA)的復制具有相當強的抑制作用,其抑制HBsAg能力在高中低劑量均超過陽性對照拉米呋啶;該桉烷型倍半萜酸在大劑量(100μg/mL)和中劑量(20μg/mL)時對乙肝病毒HBV-DNA的復制抑制活性均強于拉米呋啶,屬于強效的非核苷類抗乙肝病毒天然產(chǎn)物,可以預期應用于制備治療乙肝病毒感染疾病的藥物。  
國際公布  
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