| 公開(公告)號 | CN1926136A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580006734.X |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 作為緩激肽拮抗劑的氨基環(huán)丙烷羧酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.2 US 60/549,379 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·G·波克;馮冬梅;S·庫杜克 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/US2005/006230 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用的鹽： 其中 R1a、R1b和R1c各自獨(dú)立地選自氫和氟； R2為氫或氯； R3為氯或氟；和 R4選自(1)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、CORa、SO2Rd、CO2Ra、OC(O)Ra、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbC(O)2Ra、C(O)NRbRc和C3-8環(huán)烷基的基團(tuán)取代的C1-6烷基；(2)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基和苯基的基團(tuán)取代的C3-8環(huán)烷基；(3)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、C(O)2Ra、C1-4烷基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代的芳基，其中芳基選自苯基、3，4-亞甲二氧基苯基和萘基，和(5)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、任選被ORa取代的C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代的雜環(huán)， 其中所述雜環(huán)選自(a)具有選自N、O和S的環(huán)雜原子并任選具有最多3個(gè)附加環(huán)氮原子的5元雜芳環(huán)；(b)含有1-3個(gè)環(huán)氮原子的6元雜芳環(huán)及其N-氧化物；和(c)選自四氫呋喃基、5-氧代四氫呋喃基、2-氧代-2H-吡喃基、2-吡咯烷酮和6-氧代-1，6-二氫噠嗪基的5或6元非芳香雜環(huán)； Ra選自(1)氫；(2)任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基；(3)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基和任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代的苯基；(4)C3-6環(huán)烷基和(5)吡啶基； Rb和Rc獨(dú)立地選自(1)氫；(2)任選被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氨基、單C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基和SO2Rd的基團(tuán)取代的C1-4烷基；(3)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基和任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代的(CH2)k苯基；和(4)C3-6環(huán)烷基，或 Rb和Rc與其所連接的氮原子一起形成任選含有選自N、O和S的附加雜原子的4、5或6元環(huán)；或 Rb和Rc與其所連接的氮原子一起形成環(huán)狀酰亞胺； Rd選自(1)任選被1-3個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基；(2)C1-4烷氧基；和(3)任選被1-3個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基和任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代的苯基；并且 k為0、1或2； 條件是當(dāng)R4為三氟甲基或未取代的異唑基時(shí)，R3為氟。 |
| 摘要 | 本發(fā)明所公開的化合物是一種緩激肽B1拮抗劑或反向激動(dòng)劑，可用于治療或預(yù)防與緩激肽B1通道相關(guān)的癥狀，例如疼痛和炎癥。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085198 英 |
