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δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酸酰胺及其作為腎素抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/H·塞爾納;G·格羅斯;J·K·麥鮑姆;S·科滕斯
公開(公告)號(hào) CN1914153A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480041224.1  
申請(qǐng)日期 2004.11.30  
專利名稱 δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酸酰胺及其作為腎素抑制劑的用途  
主分類號(hào) C07C237/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07C237/22(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.1 GB 0327839.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·塞爾納;G·格羅斯;J·K·麥鮑姆;S·科滕斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-11-30 PCT/EP2004/013589  
進(jìn)入國家日期 2006.08.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中 R1、R2、R3、R4彼此獨(dú)立地是氫;鹵素;羥基;C1-C7-烷酰氧基;C1-C7-烷基;或者是 被下列基團(tuán)取代的C1-C7-烷基:鹵素、氰基、羥基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被鹵素或羥基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-鏈烯氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-單-C1-C7-烷基-氨基、N,N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷;-氨基、N-C1-C7-烷磺;-氨基、被C2-C7-亞烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷;-氮雜-C2-C7-亞烷基、被氧雜-C1-C7-亞烷基、被硫雜-C1-C7-亞烷基或者被S-氧化硫雜-C1-C7-亞烷基N,N-二取代的氨基、游離或者酯化或酰胺化的羧基、C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、氫化雜芳基或者氧代基;或者是 C1-C7-烷氧基-C2-C7-鏈烯基;或C1-C7-烷氧基;或者是 被下列基團(tuán)取代的C1-C7-烷氧基:鹵素、氰基、羥基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被鹵素或羥基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-鏈烯氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-單-C1-C7-烷基-氨基、N,N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷;-氨基、N-C1-C7-烷磺;-氨基、被C2-C7-亞烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷酰基-氮雜-C2-C7-亞烷基、被氧雜-C1-C7-亞烷基、被硫雜-C1-C7-亞烷基或者被S-氧化硫雜-C1-C7-亞烷基N,N-二取代的氨基、游離或者酯化或酰胺化的羧基、C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者氫化雜芳基;或者是 C2-C7-鏈烯氧基;C1-C7-烷氧基-C2-C7-鏈烯氧基;C3-C7-環(huán)烷氧基;C1-C7-烷;;C3-C7-環(huán)烷基;芳基;雜芳基;或氫化雜芳基;或者 R3與R4一起構(gòu)成C2-C7-亞烷二氧基或者稠合的苯并或環(huán)己烯并環(huán); X是亞甲基;羥基亞甲基;O;NH;S;SO;或SO2; R5是C1-C7-烷基;C2-C7-鏈烯基;C3-C7-環(huán)烷基;C3-C7-環(huán)烷基-C1-C7-烷基;芳基-C1-C7-烷基;雜芳基-C1-C7-烷基;芳基或雜芳基; R6是氨基;N-單-C1-C7-氨基;N,N-二-C1-C7-氨基;N-C1-C7-烷;-氨基;N-C1-C7-烷磺;蛘叽硎-NR10COCHR11NR12R13基團(tuán),后者可以呈現(xiàn)(D)-、(L)-或外消旋(D,L)-構(gòu)型,但是優(yōu)選L-型; R7是C1-C7-烷基;C2-C7-鏈烯基;C3-C7-環(huán)烷基;C3-C7-環(huán)烷基-C1-C7-烷基;芳基-C1-C7-烷基;雜芳基-C1-C7-烷基;芳基或雜芳基; R8是氫;C1-C7-烷基;或者是 被下列基團(tuán)取代的C1-C7-烷基:鹵素、氰基、羥基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被鹵素或羥基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-鏈烯氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-單-C1-C7-烷基-氨基、N,N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷;-氨基、N-C1-C7-烷磺;-氨基、被C2-C7-亞烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷;-氮雜-C2-C7-亞烷基、被氧雜-C1-C7-亞烷基、被硫雜-C1-C7-亞烷基或者被S-氧化硫雜-C1-C7-亞烷基N,N-二取代的氨基、游離或者酯化或酰胺化的羧基;或者是 C1-C7-烷;籆3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、氫化雜芳基;C3-C7-環(huán)烷基;芳基;雜芳基或氫化雜芳基; R9代表C1-C7-烷;、C1-C7-烷磺;蛘呤-COCHR14NR11R12基團(tuán),它可以呈現(xiàn)(D)-、(L)-或外消旋(D,L)-構(gòu)型,但是優(yōu)選L-型;或者式-CH2O-COR15基團(tuán); R10是氫;C1-C7-烷基;C3-C7-環(huán)烷基;C3-C7-環(huán)烷基-C1-C7-烷基;芳基-C1-C7-烷基;雜芳基-C1-C7-烷基;芳基或雜芳基; R11是氫;C1-C7-烷基;芳基-C1-C7-烷基;雜芳基-C1-C7-烷基;芳基或雜芳基; R12和R13彼此獨(dú)立地是氫;C1-C7-烷基;被下列基團(tuán)取代的C1-C7-烷基:鹵素、C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-C7-烷氧基羰基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基羰基、N-C1-C7-烷;-氨基羰基、N-C1-C7-烷基-氨基羰基、N,N-二-C1-C7-烷基-氨基羰基或被C2-C7-亞烷基二取代的氨基羰基;或者是C3-C7-環(huán)烷基;芳基或雜芳基; R14是氫;C1-C7-烷基;芳基-C1-C7-烷基;雜芳基-C1-C7-烷基;芳基或雜芳基;且 R15是C1-C7-烷基;芳基-C1-C7-烷基;雜芳基-C1-C7-烷基;芳基或雜芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的式(I)δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酸酰胺或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
國際公布 2005-06-16 WO2005/054177 英  
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