| 公開(公告)號(hào) | CN1909897A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018651.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.25 |
| 專利名稱 | 用于治療阿爾茨海默病的苯基羧化物β-分泌酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/18(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07C63/00(2006.01)I;C07C303/00(2006.01)I;C07D207/18(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.1 US 60/484,150 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·G·南特梅特;H·A·拉亞帕克斯;H·G·塞爾尼克 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-25 PCT/US2004/020525 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中： R1選自： (1)-C1-6烷基， (2)-C2-6烯基， (3)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，并且所述苯基未被取代或被選自下列基團(tuán)取代： (i)鹵素， (ii)-C1-6烷基， (iii)-C2-6烯基， (iv)-C2-6炔基， (v)-OH，和 (vi)-O-C1-6烷基， (4)氫； R2選自： (2)(1)R4-S(O)2N(R7)-， 其中R4獨(dú)立選自： (a)-C1-6烷基， (b)-C2-6烯基， (c)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被1-6個(gè)氟原子取代， (d)苯基，和 (e)芐基， 其中R7獨(dú)立選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基， (c)-C2-6烯基， (d)-C2-6炔基， (2) 其中R8a和R8b獨(dú)立選自： (a)氫， (b)-CN， (c)鹵素， (d)-C1-6烷基， (e)-C2-6烯基，和 (f)-C2-6炔基， R3選自： R6a，R6b和R6c獨(dú)立選自： (3)氫，和 (4)鹵素； R5選自： (1)-C1-6烷基， (2)-C2-6烯基， (3)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，和 (4)氫； R13選自-CH＝CH-和-O-； R9和R10獨(dú)立選自： (1)氫， (2)-C1-6烷基， (3)-C2-6烯基， (4)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，或R9和R10連接在一起形成吡咯烷或哌啶環(huán)，該環(huán)是未被取代的或被-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、苯基或吡啶基取代； R11選自： (1)-OH， (2)-O-C1-6烷基， (3)-O-C1-6烷基-苯基， (4)-O-苯基，和 (5)苯基； R12選自： (1)-NR9R10，和 (2)-OH； m是獨(dú)立的0，1或2； 和其藥用可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及屬于β分泌酶抑制劑的，用于治療牽涉β分泌酶的疾病，例如阿爾茨海默病的化合物。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的組合物，以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療牽涉β分泌酶的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-20 WO2005/004803 英 |
