| 公開(公告)號 | CN1297260C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200410021735.9 |
| 申請日期 | 2004.01.20 |
| 專利名稱 | 脂肪酰乙醛粉針劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/121(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/121(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 昆明紫健生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 楊兆祥 |
| 地址 | 650106云南省昆明市人民西路643號中行西山支行307室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 徐玲菊 |
| 國省代碼 | 云南;53 |
| 主權(quán)項 | 一種脂肪酰乙醛粉針劑，其特征在于每支粉針含有具有生物活性成分的脂肪酰乙醛4～50mg以及下列藥用輔料：環(huán)糊精及其衍生物、尿素及其衍生物、去氧膽酸、聚乙二醇及其衍生物、聚乳酸及其衍生物、氨基酸及其衍生物、煙酰胺中的一種或幾種，并通過下列方法制得脂肪酰乙醛R-COCH2CHO： 原料： 乙酰丙酸 Xmol 月桂酸或十二碳酸 Xmol 氫氧化鉀 1-2Xmol 甲醇 乙酰丙酸與月桂酸重量之和的2-5倍 工藝過程： a、先將氫氧化鉀溶于甲醇中，溶解后，加入乙酰丙酸和月桂酸進行溶解； b、將所得的溶液加入電解槽內(nèi)，通電進行電解，控制條件參數(shù)為：電流3～30A、電壓60～90V、時間56～126小時； c、反應(yīng)完后，取出反應(yīng)液，濃縮，回收甲醇，出現(xiàn)黃色油狀物時，倒出，酸化，水洗、分離油物、減壓蒸餾一次、精餾一次，得十五酮-2； d、將十五酮-2、甲酸乙酯、無水苯裝入回流反應(yīng)器中，再將金屬鈉分次加入反應(yīng)器中，控制反應(yīng)溫度21～35℃，時間20-200個小時，得反應(yīng)液； e、將上述反應(yīng)液用水提取2-4次，合并提取液； f、將NaHSO3、水及冰醋酸配成混合溶液，攪拌下分次加入e過程的水提合并液中，有大量的白色沉淀，攪拌過夜，過濾，用乙醇洗滌，抽干、干燥，得高魚腥草素； g、將e過程的水提合并液，用醋酸酸化，減壓濃縮收水分等低沸物質(zhì)，真空蒸餾，得十四酰乙醛； 再通過下列方法制得粉針劑： 噴干法： 在1萬級的條件下，將能增加長鏈烷基水溶性的藥用輔料的一種或幾種溶解于適量注射用水，隨后再將脂肪酰乙醛或其亞硫酸鹽加成物溶入其中，待完全溶解后加入注射用水稀釋至所需體積，再加入其他藥用注射用輔料，并注意使其完全溶解，補加注射用水至最終所需體積，過濾，濾液經(jīng)過濾紙及0.4μm的濾膜粗濾等處理后，在100級的條件下，用0.2μm以下的濾膜過濾，精濾液送入無菌型噴干機進行無菌噴霧干燥操作，噴干的無菌粉，用普通粉針生產(chǎn)法分裝即得產(chǎn)品；或者 微囊方法： 將原料先制備成直徑在10μm以下微囊藥物，其中，微囊所用的囊材為：天然高分子材料中的明膠、阿拉白膠、海藻酸鹽、蛋白類中的一種或幾種；或者半合成高分子中的羧甲基纖維素鹽SCMC、鄰苯二甲酸醋酸纖維素CAP、乙基纖維素EC、甲基纖維素MC、羥丙甲纖維素HPMC中的一種或幾種；或者合成高分子中的聚酯、聚乙二醇PEG、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚乙烯醇PVA、聚酰胺、聚乳酸中的一種或幾種，微囊的方法為現(xiàn)有技術(shù)中的復(fù)乳包囊法、噴霧干燥法、噴霧凍結(jié)法、空氣懸浮法中的任何一種；再用所得微囊制成具有緩釋作用的粉針劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種脂肪酰乙醛粉針劑，包括具有生物活性成分的脂肪酰乙醛以及藥用輔料，其特征在于每支粉針含有脂肪酰乙醛4～50mg，其中脂肪酰乙醛R-COCH2CHO中的R為C8～14的烴類化合物。該產(chǎn)品具有清熱解毒，消癰排膿，利尿通淋的作用，且穩(wěn)定可靠，無刺激性，無毒副作用，療效好，具有一定緩釋作用，保持較好的血藥濃度，能滿足大劑量沖擊療法的要求，同時又能最大限度地消滅細(xì)菌，方便醫(yī)護人員操作，尤其對泌尿系統(tǒng)的趨向性更好，準(zhǔn)確性更高，療效更加顯著。 |
| 國際公布 |
