| 公開(公告)號 | CN1906174A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480041052.8 |
| 申請日期 | 2004.11.24 |
| 專利名稱 | 新型苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物及其作為藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D235/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.28 FR 0313988 |
| 申請(專利權)人 | 科學研究和應用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·波伊圖特;V·布勞特;C·薩庫爾;P·魯貝爾;P·普拉斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-24 PCT/FR2004/003007 |
| 進入國家日期 | 2006.07.27 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 外消旋、對映異構形式或這些形式的任何組合形式的通式(I)的化合物或其可藥用鹽， 其中： A表示-CH2-、-C(O)-、-C(O)-C(Ra)(Rb)-； X表示-CH-或氮原子； Ra和Rb獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基； R1表示氫原子或(C1-C8)烷基； R2表示(C1-C8)烷基； 或者R1和R2和與其相連的氮原子一起形成一種任選地被一個或多個相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的雜二環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； R3表示-(CH2)p-Z3、-C(O)-Z′3、-CH(OH)-Z′3或-C(O)-NH-Z″3； Z3表示(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-羰基、(C1-C6)烷氧基-羰基、(C1-C6)烷基-N(RN)-羰基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、芳硫基或雜芳基，Z3通過碳原子被連接到-(CH2)p-基團上， 所說的(C3-C7)環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選地被一個或多個相同或不同的選自(C1-C6)烷基和氧基的基團所取代； 所說的雜芳基任選地被一個或多個相同或不同的選自鹵素、硝基或-(CH2)p′-V30-Y3的取代基所取代； 所說的芳基任選地被一個或多個相同或不同的選自鹵素、硝基、氰基、(C2-C6)鏈烯基、雜環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基和-(CH2)p′-V31-Y3的取代基所取代； V30表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-或共價鍵；V31表示-O-、-S-、-SO2-、-C(O)-、-C(O)-O-、-N(RN)-、-NH-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共價鍵； Y3表示氫原子或任選地被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； RN表示氫原子或(C1-C6)烷基； 或者Z3表示下式的基團 Z′3表示任選地被一個或多個相同或不同的選自鹵素、硝基 和-(CH2)p″-V′3-Y′3的取代基取代的芳基； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-NH-C(O)-、-C(O)-NR′3-或共價鍵； Y′3表示氫原子或任選地被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； R′3表示氫原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； Z″3表示氫原子或-(CH2)q-A″3； A″3表示(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基； 所說的烷基和芳基任選地被一個或多個相同或不同的選自鹵素和-V″3-Y″3的取代基所取代； V″3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NH-或共價鍵； Y″3表示氫原子或任選地被一個或多個相同或不同的鹵素基團取代的(C1-C6)烷基； p表示0至6的整數(shù)；p′和p″獨立地表示0至4的整數(shù)；q表示0至2的整數(shù)； R4表示式-(CH2)s-R′4的基團； R′4表示包含至少一個氮原子并任選地被(C1-C6)烷基取代的雜環(huán)烷基；包含至少一個氮原子并任選地被(C1-C6)烷基取代的雜芳基；或式-NW4W′4的基團； W4表示氫原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s′-Z4的基團，其中Z4表示氫原子、(C1-C8)烷基或 (C3-C7)環(huán)烷基； s和s′獨立地表示0至6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對某些黑皮質素受體亞型，特別是MC4受體具有良好親合力的通式(I)的新型苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物。所說的衍生物特別適于治療涉及一種或多種黑皮質素受體的病理學狀態(tài)和疾病。本發(fā)明還涉及包含所說產品的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056533 法 |
