| 公開(公告)號 | CN1906164A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480036642.1 |
| 申請日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | 組織蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D213/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/36(2006.01)I;C07C255/29(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.12 US 60/529,254 |
| 申請(專利權)人 | 默克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·博伊德;C·勞;C·梅龍;B·洛伊;J·謝格茨;V·L·特隆 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-09 PCT/CA2004/002101 |
| 進入國家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權項 | 一種下式的化合物或其藥物可接受的鹽或立體異構體： 其中R1是氫、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基任選被一個至六個鹵素、C3-6環(huán)烷基、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2CH(Ra)(Rb)、-OR7、-N(R7)2、芳基、雜芳基或雜環(huán)基取代，其中所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選被一個或兩個獨立選自C1-6烷基、鹵素、羥基烷基、羥基、烷氧基或酮基的取代基取代； R2是氫、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基任選被一個至六個鹵素、C3-6環(huán)烷基、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2CH(Ra)(Rb)、-OR7、-N(R7)2、芳基、雜芳基或雜環(huán)基取代，其中所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選被一個或兩個獨立選自C1-6烷基、鹵素、羥基烷基、羥基、烷氧基或酮基的取代基取代； 或者R1和R2可與它們所連接的碳原子一起形成C3-8環(huán)烷基環(huán)或雜環(huán)基環(huán)，其中所述環(huán)系統(tǒng)任選被一個或兩個獨立選自C1-6烷基、羥基烷基、鹵代烷基或鹵素的取代基取代； R3是C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基任選被C3-6環(huán)烷基或一個至六個鹵素取代； R4是被1-6個鹵素取代的C1-6烷基； R5選自氫或C1-3烷基； D是芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可以是單環(huán)或雙環(huán)，任選在碳上或雜原子上被一個至五個獨立選自C1-6烷基、鹵代烷基、鹵素、酮基、烷氧基、-SR7、-OR7、-N(R7)2、-SO2R7或-SO2Ra的取代基取代；E是芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可以是單環(huán)或雙環(huán)，任選在碳上或雜原子上被一個至五個獨立選自C1-6烷基、鹵代烷基、鹵素、酮基、烷氧基、-SR7、-OR7、-N(R7)2或-SO2R7的取代基取代； X是CRaRb或C3-8環(huán)烷基； R7選自氫、C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基(C1-4)烷基和雜環(huán)基(C1-4)烷基，其中所述基團可任選被一個、兩個或三個獨立選自鹵素、烷氧基、氰基、-NRaRb、-SRa或-SOmRa的取代基取代； R6選自氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基、氰基、鹵素、烷氧基、-ORa、-NRa、-SRa或-SOmR5；其中所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜芳基可任選被一個、兩個或三個獨立選自鹵素、氰基或-ORa的取代基取代； Ra是氫或任選被一個、兩個或三個獨立選自鹵素或-OR5的取代基取代的C1-6烷基； Rb是氫或任選被一個、兩個或三個獨立選自鹵素或-OR5的取代基取代的C1-6烷基； m是0-2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及屬半胱氨酸蛋白酶抑制劑的新的一類化合物，包括但不限于組織蛋白酶K、L、S和B的抑制劑。這些化合物可用于治療其中骨吸收需要加以抑制的疾病，如骨質(zhì)疏松癥。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056529 英 |
