| 公開(公告)號 | CN1902196A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480038930.0 |
| 申請日期 | 2004.12.24 |
| 專利名稱 | 噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.26 JP 432777/2003 |
| 申請(專利權)人 | 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 中島高雄;菅原正森;內田真一;大野哲司;野本裕二;上坂范明;中里宜資 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-24 PCT/JP2004/019778 |
| 進入國家日期 | 2006.06.26 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 腺苷A2A受體拮抗劑，其中含有由通式(I)表示的噻唑衍生物或其可藥用的鹽作為有效成分： {式中， n表示0～3的整數(shù)， R1表示取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基； R2表示鹵素、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基、 -NR5R6(式中， R5和R6可以相同或不同，表示 氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的低級烷�；�、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基)、 -OR7(式中， R7表示氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烷酰基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基)，或者 -COR8[式中， R8表示氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基、 -NR9R10(式中， R9和R10可以相同或不同，表示 氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的低級烷酰基、 取代或非取代的低級烷氧基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基)，或者 -OR11(式中， R11表示氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基)]， R3和R4可以相同或不同，表示 氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基、 -COR12[式中， R12表示氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基、 -NR13R14(式中， R13和R14可以相同或不同，表示 氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的低級烷酰基、 取代或非取代的低級烷氧基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基)，或者 -OR15(式中， R15表示氫原子、 取代或非取代的低級烷基、 取代或非取代的低級烯基、 取代或非取代的低級炔基、 取代或非取代的環(huán)烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、 取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、 取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)烷基，或者 取代或非取代的芳香族雜環(huán)烷基)]， 其中， R1為取代或非取代的苯基、且n為0時， R2不是取代或非取代的6-氧代-1，6-二氫噠嗪-3-基} |
| 摘要 | 本發(fā)明提供含有例如由通式(I)表示的噻唑衍生物或其可藥用的鹽作為有效成分的腺苷A2A受體拮抗劑等，(式中，n表示0～3的整數(shù)；R1表示取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、或者取代或非取代的芳香族雜環(huán)基；R2表示鹵素、取代或非取代的低級烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的脂環(huán)式雜環(huán)基、取代或非取代的芳香族雜環(huán)基、-COR8等；R3和R4可以相同或不同，表示氫原子、取代或非取代的低級烷基、取代或非取代的芳烷基、-COR12等)。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063743 日 |
