| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1894242A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480037612.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 新型噁唑烷酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.18 KR 10-2003-0093342;2004.7.27 KR 10-2004-0058809 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 東亞制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李在杰;任元彬;曹宗煥;崔成鶴;李太鎬 |
| 地址 | 韓國(guó)首爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-17 PCT/KR2004/003327 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京潤(rùn)平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 周建秋;王鳳桐 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對(duì)應(yīng)于式1的噁唑烷酮衍生物及其藥物可接受的鹽： <式1> 在式1中，X表示碳或氮； R1和R1’分別表示氫或氟； R2表示-NR5R6、-OR7、三唑、氟、烷基磷酸酯、單磷酸酯、或磷酸酯的金屬鹽； R5和R6相同或不同，分別表示氫、1-4個(gè)碳原子的烷基或乙�；�； R7為氫、1-3個(gè)碳原子的烷基或�；�氨基酸，當(dāng)R7為�；被釙r(shí)，氨基酸為丙氨酸、氨基乙酸、脯氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、苯基丙氨酸、β-丙氨酸或纈氨酸； Het表示雜環(huán)或雜芳環(huán)，為吡咯、呋喃、哌嗪、哌啶、咪唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、四唑、吡唑、吡咯烷、唑、異唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、噻唑或吡嗪； R3和R4相同或不同，分別表示氫、由氰基取代或未取代的1-4個(gè)碳原子的烷基、-(CH2)m-OR7或酮，其中m表示0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于新型∴唑烷酮衍生物及其制備方法，以及含有該衍生物的用于抗生素的藥物組合物。本發(fā)明的∴唑烷酮衍生物顯示對(duì)廣譜菌的抑制活性和低毒性。通過(guò)具有羥基的化合物與氨基酸或磷酸酯之間的反應(yīng)制備的前體藥物具有優(yōu)異的水溶性。而且，本發(fā)明的衍生物可以顯示對(duì)包括革蘭氏陽(yáng)性菌如葡萄球菌、腸道球菌和鏈球菌，厭氧微生物如類菌體和梭菌體以及耐酸微生物如結(jié)核分支菌、鳥(niǎo)分支菌在內(nèi)的人和動(dòng)物病原體的有力抗菌活性。因此，含有該∴唑烷酮的組合物用于抗生素中。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-30 WO2005/058886 英 |
