| 公開(公告)號 | CN1868456A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200610093951.3 |
| 申請日期 | 2006.06.25 |
| 專利名稱 | 反義脫氧寡核苷酸ISIS23665脂質體制劑及制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/127(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 沈陽藥科大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 王思玲;于鳳波;張景海 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 沈陽杰克知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權項 | 反義脫氧寡核苷酸ISIS23665脂質體制劑，以反義脫氧寡核苷酸藥物ISIS23665為有效藥物成份，其特征在于：在每5ml注射液中含有：反義脫氧寡核苷酸ISIS23665 1-500mg、注射用磷脂5-250mg、膽固醇0-100mg、抗氧劑0.25-2.5mg、配體0-2500mg、保護劑10-500mg、緩沖溶液調pH至3.0-9.0。 |
| 摘要 | 反義脫氧寡核苷酸ISIS23665脂質體制劑，是以ISIS23665作為反義寡核苷酸模型藥物，其具體序列為(5′-3′)d(cga tggcac ggc gca ctt)，此制劑在每5ml注射液中含有：反義脫氧寡核苷酸ISIS23665 1-500mg、注射用磷脂5-250mg、膽固醇0-100mg、抗氧劑0.25-2.5mg、配體0-2500mg、保護劑10-500mg、緩沖溶液調pH至3.0-9.0。該脂質體注射液與反義寡核苷酸ISIS23665藥物相比，對肝癌HepG2細胞表現(xiàn)出更高的抗腫瘤活性，并且提高了反義藥物的穩(wěn)定性，降低了用藥量及藥物的毒副作用；該肝主動靶向脂質體注射液，賦予反義脫氧寡核苷酸藥物主動肝靶向性；相應的注射用脂質體凍干制劑及主動肝靶向脂質體凍干制劑進一步解決了制劑的穩(wěn)定性問題，方便了制劑的儲存與流通，為反義脫氧寡核苷酸藥物的臨床應用及產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)提供了制劑學基礎研究資料。 |
| 國際公布 |
