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某些取代的螺環(huán)內(nèi)酰胺及其作為藥物的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/Y·奧貝松;R·格拉瑟爾;R·索爾特;O·西米克;M·廷特爾諾特-布洛邁
公開(公告)號(hào) CN1863804A  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480028840.3  
申請(qǐng)日期 2004.10.04  
專利名稱 某些取代的螺環(huán)內(nèi)酰胺及其作為藥物的用途  
主分類號(hào) C07D487/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.3 GB 0323204.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Y·奧貝松;R·格拉瑟爾;R·索爾特;O·西米克;M·廷特爾諾特-布洛邁  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-10-04 PCT/EP2004/011054  
進(jìn)入國家日期 2006.04.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離堿形式的或酸加成鹽形式的式I化合物: 其中 R1是氫或(C1-4)烷基, R2是未取代的或取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基或雜芳基, R3是-CH(Re)C(=O)N(Ra)Rb或-(CH2)kN(Rc)Rd,其中 k是0、1或2, Ra、Rb、Rc和Rd彼此獨(dú)立地是氫或未取代的或取代的(C1-8)烷基、(C5-9)二環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、4-苯并二氫吡喃基、1,2,3,4-四氫-喹啉-4-基、1,2,3,4-四氫-萘-1-基、硫代苯并二氫吡喃-4-基-1,1-二氧化物、4-異苯并二氫吡喃基、1,2,3,4-四氫-異喹啉-4-基、硫代異苯并二氫吡喃-4-基-1,1-二氧化物、1,1-二氧代-1,2,3,4-四氫-1λ6-苯并[e][1,2]噻嗪-4-基、1,1-二氧代-3,4-二氫-1H-1λ6-苯并[c][1,2]氧硫雜環(huán)己二烯-4-基、2,2-二氧代-1,2,3,4-四氫-2λ6-苯并[c][1,2]噻嗪-4-基或2,2-二氧代-3,4-二氫-2H-2λ6-苯并[e][1,2]氧硫雜環(huán)己二烯-4-基,或者 Ra和Rb或Rc和Rd與它們所連接的氮一起形成未取代的或取代的吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基或哌嗪基,并且 Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)環(huán)烷基或(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基, R4是氫或未取代的或取代的(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、(C2-6)鏈烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)環(huán)烷氧基(C1-4)烷基或芳基, R5是氫或未取代的或取代的(C1-4)烷基, R6是氫、羥基或鹵素,并且 m和p彼此獨(dú)立地是1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式I的2-(6-氧代-1,7-二氮雜-螺[4.4]壬-7-基)-丙酰胺、其制備方法及其作為藥物的用途,以及含有它們的藥物組合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和p如說明書所定義。  
國際公布 2005-04-21 WO2005/035535 英  
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