| 公開(公告)號 | CN1863777A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480028884.6 |
| 申請日期 | 2004.08.04 |
| 專利名稱 | 抑制香草素受體亞型1(VR1)受體的稠合氮雜二環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/24(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D237/28(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.5 US 10/634,678 |
| 申請(專利權)人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李志鴻;E·K·拜伯特;S·小迪多梅尼科;I·德里津;A·R·戈姆特賽安;J·R·克尼;R·J·彭納;R·G·小施密德特;S·C·特納;T·K·懷特;G·Z·鄭 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-04 PCT/US2004/025109 |
| 進入國家日期 | 2006.04.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽或前藥，其中 ---為不存在或為單鍵； X1選自N和CR1； X2選自N和CR2； X3選自N、NR3和CR3； X4為鍵或選自N和CR4； X5選自N和C； 條件是X1、X2、X3和X4中至少一個為N； Z1選自O、NH和S； Z2為鍵或選自NH和O； L選自亞烯基、亞烷基、亞炔基、亞環(huán)烷基、(CH2)mO(CH2)n-和N(RY)，其中-(CH2)mO(CH2)n-的左端連接于Z2，而右端連接于R9； m和n各自獨立地為0-6； RY選自氫和烷基； R1、R3、R5、R6和R7各自獨立選自氫、鏈烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲�；�、甲�；榛�、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、-NRAS(O)2RB、-S(O)2ORA、-S(O)2RB、-NZAZB、(NZAZB)烷基、(NZAZB)羰基、(NZAZB)羰基烷基和(NZAZB)磺�；�，其中ZA和ZB各自獨立選自氫、烷基、烷基羰基、甲�；�、芳基和芳基烷基； R2和R4各自獨立選自氫、鏈烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲�；⒓柞；榛Ⅺu代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、-NRAS(O)2RB、-S(O)2ORA、-S(O)2RB、-NZAZB、(NZAZB)烷基、(NZAZB)烷基羰基、(NZAZB)羰基、(NZAZB)羰基烷基、(NZAZB)磺�；�、(NZAZB)C(＝NH)-、(NZAZB)C(＝NCN)NH-和(NZAZB)C(＝NH)NH-； RA選自氫和烷基； RB選自烷基、芳基和芳基烷基； R8a選自氫和烷基； 當X5為N時R8b不存在，或者當X5為C時，R8b選自氫、烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基氧基、烷基磺酰氧基、鹵素和羥基；且 R9選自氫、芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是新型VR1拮抗劑，可用于治療疼痛，炎性熱痛覺過敏、尿失禁和膀胱過度活動。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016890 英 |
