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新的喹唑啉衍生物、及其制法和藥物組合物與用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所/馮志強(qiáng);陳曉光;郭宗儒;蔣毅;李靜;褚鳳鳴;郭彥伸;李燕;付劍江
公開(公告)號(hào) CN1854130A  
公開(公告)日 2006.11.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610072180.X  
申請(qǐng)日期 2006.04.14  
專利名稱 新的喹唑啉衍生物、及其制法和藥物組合物與用途  
主分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.4.15 CN 200510064425.X  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馮志強(qiáng);陳曉光;郭宗儒;蔣 毅;李 靜;褚鳳鳴;郭彥伸;李 燕;付劍江  
地址 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三高永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 何文彬  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)所示的化合物,及其藥用鹽、水合物、溶劑化物,單晶型和多晶型其中, R1和R2分別獨(dú)立的選自氫,甲基,乙基,2-甲氧基乙基,3-甲氧基丙基,4-甲氧基丁基,2-乙氧基乙基,3-乙氧基丙基,N-甲基哌啶甲基,4-乙氧基丁基,三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,2-羥基乙基,3-羥基丙基,4-羥基丁基,2-(N,N-二甲基氨基)乙基,3-(N,N-二甲氨基)丙基,4-(N,N-二甲氨基)丁基,2-嗎啉代乙基,3-嗎啉代丙基,4-嗎啉代丁基,5-嗎啉代戊基,2-哌啶子基乙基,3-哌啶子基丙基,4-哌啶子基丁基,5-哌啶子基戊基,2-(哌嗪-1-基)乙基,3-(哌嗪-1-基)丙基,4-(哌嗪-1-基)丁基,2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基,3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基,4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基,2-(2-甲磺;已趸)乙基,2-(2-甲磺酰基乙胺基)乙基,2-(2-甲磺酰基乙?guī)基)乙基,2-吡咯烷子基乙基,3-吡咯烷子基丙基,4-吡咯烷子基丁基,2-(2-氧代吡咯烷子基)乙基,3-(2-氧代吡咯烷子基)丙基,4-(2-氧代吡咯烷子基)丁基,2-(咪唑-1-基)-乙基,3-(咪唑-1-基)-丙基,4-(咪唑-1-基)-丁基,2-(二烷氨基)乙基,3-(二烷氨基)丙基,4-(二烷氨基)丁基,2-(取代苯甲酰氨基)乙基,3-(取代苯甲酰氨基)丙基,4-(取代苯甲酰氨基)丁基,2-甲磺酰氨基乙基,3-甲磺酰氨基丙基,4-甲磺酰氨基丁基,2-苯磺酰氨基乙基,3-苯磺酰氨基丙基,4-苯磺酰氨基丁基,2-氨磺酰基乙基,3-氨磺;4-氨磺;』; R3選自為甲基,乙基,正丙基,3-羥基丙基,4-羥基丁基,3-乙酰氧丙基,4-乙酰氧丁基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,異丙氧基,叔丁氧基,乙酰氧甲氧基,叔丁酰氧甲氧基,芐氧基,3-氟芐氧基,2-嗎啉代乙氧基,3-嗎啉代丙氧基,4-嗎啉代丁氧基,2-哌啶子基乙氧基,3-哌啶子基丙氧基,4-哌啶子基丁氧基,2-(哌嗪-1-基)乙氧基,3-(哌嗪-1-基)丙氧基,4-(哌嗪-1-基)丁氧基,2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基,3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基,4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基,2-吡咯烷子基乙氧基,3-吡咯烷子基丙氧基,4-吡咯烷子基丁氧基,2-(2-氧代吡咯烷子基)乙氧基,3-(2-氧代吡咯烷子基)丙氧基,4-(2-氧代吡咯烷子基)丁氧基,2-(咪唑-1-基)-乙氧基,3-(咪唑-1-基)-丙氧基,苯甲酰氧甲氧基; R4選自單取代或多取代的苯基,單取代或多取代的芐基,單取代或多取代的苯甲酰基,單取代或多取代的苯磺;蝗〈x自鹵素,甲基,三氟甲基,羥甲基,羥基,硝基,氰基,氨基,取代的氨基,酰氨基,羧基,酯基,氨酰基,烷氧基,烷酰氧基,烯基,鹵代芐氧基,鹵代芐氨基,鹵代苯氧基,鹵代苯氨基。  
摘要 本發(fā)明公開了通式I所示的一系列新的喹唑啉衍生物,其可藥用鹽,其水合物和溶劑化物,其多晶和共晶,其同樣生物功能的前體或衍生物,及其制備方法,含有一個(gè)或多個(gè)這化合物的組合物,和該類化合物的抗增生活性如抗癌活性等在治療相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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