| 公開(公告)號 | CN1856486A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027798.3 |
| 申請日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | 取代的內(nèi)酰胺和它們作為抗癌劑的用途 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D223/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.25 US 60/490,415 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·W·貝爾;F·R·小欣德;R·W·弗塞斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-23 PCT/EP2004/008284 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 或其鹽，其中： n為0、1或2； R1為H，X1-(C1-6)烷基-，(C1-12)烷基C(O)-，X2-(C2-4)亞鏈烯基-，X2-(C2-4)亞炔基-，X1-(C3-9)環(huán)烷基-，X2-(C3-9)環(huán)烯烴-，X1-芳基-，X1-(C3-7)環(huán)烷烴-(C1-6)亞烷基-，X2-(C3-7)環(huán)烯烴-(C1-6)亞烷基-，或X1-芳基-(C1-6)亞烷基-； X1為H，(C1-14)烷基，(C3-7)環(huán)烷基，被(C3-7)環(huán)烷基、-ORa、-SRa、-NO2、鹵素或(C1-6)烷基C(O)-取代的(C1-14)烷基；芳基，芳基-(C1-12)烷基-，-ORa，-SRa，-NO2，鹵素，(C1-12)烷基-C(O)-，單-或二-(C1-4)烷基氨基，氨基(C1-16)烷基-，或單-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基； X2為H，(C1-14)烷基，(C3-7)環(huán)烷基，被(C3-7)環(huán)烷基、-ORa、-SRa、-NO2、鹵素或(C1-6)烷基-C(O)-取代的(C1-14)烷基；芳基，芳基-(C1-12)烷基-，氨基(C1-16)烷基-，或單-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基； Ra為H，(C1-18)烷基，芳基，或被(C3-7)環(huán)烷基、芳基、-OH、-O-(C1-6)烷基或鹵素取代的(C1-18)烷基； R2、R3、R4和R5獨立地為氫或(C1-18)烷基，R5還為苯基或被苯基取代的(C1-16)烷基，其中在R2、R3、R4和R5烷基取代基組合中有總計不超過18個碳原子，或者R2和R4一起或R3和R5一起形成縮醛基； R6為氫或(C1-6)烷基； R7為H，(C1-18)烷基，苯基，吡啶基，被(C3-7)環(huán)烷基、-ORx、N3、鹵素、-N(Rx)2、Rx、-O-(C1-6)烷基、-OC(O)-(C1-16)烷基或吡啶基取代的(C1-18)烷基；-Y-Rb或式IIa或IIIa的取代基 其中： R9為0至3個選自(C1-6)烷基、-ORa、-SRa、-NO2、鹵素、-N3、(C1-12)烷基C(O)-、單-或二-(C1-4)烷基氨基、氨基(C1-16)烷基-、單-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基、(CH2)0-2-C5-7環(huán)烷基、(CH2)0-2-雜環(huán)基、(CH2)0-2-C5-7芳基或(CH2)0-2-雜芳基的取代基； Y為選自-(C1-10)烷基-、-(C0-10)亞烷基-CO-N(Rx)-(C0-10)亞烷基-、-(C0-10)亞烷基-N(Rx)-CO-(C0-10)亞烷基-、-(C0-10)亞烷基-CO-O-(C0-10)亞烷基-、-(C1-10)亞烷基-O-C(O)-(C1-10)亞烷基-、-(C0-10)亞烷基-CO-(C0-10)亞烷基-、-(C0-10)亞烷基-(Rx)N-CO-O-(C0-10)亞烷基-、-(C0-10)亞烷基-O-CO-(Rx)N-(C0-10)亞烷基-或-(C0-18)亞烷基-亞芳基-(C0-18)亞烷基-的連接基團(tuán)； Rx為H，(C1-4)烷基或苯基； Rb為(C1-16)烷基或被(C3-7)環(huán)烷基、-ORx、N3、鹵素、-N(Rx)2、-O-(C1-6)烷基、-OC(O)-(C1-16)烷基或吡啶基取代的(C1-16)烷基； R8為H，鹵素，-N3，(C1-16)烷基，-Z-(C1-16)烷基，被(C3-7)環(huán)烷基、-N3、-N(Rx)2、-Z-het、-ORa或-SRa取代的(C1-16)烷基，被(C3-7)環(huán)烷基、-N3、-N(Rx)2、-Z-het、-ORa或-SRa取代的-Z-(C1-16)烷基，-O(C1-16)亞烷基-N3，-O(C1-16)亞烷基-N(Rx)2，-(C0-6)亞烷基-OC(O)-(C1-16)烷基，-(C0-6)亞烷基-(O)C-O-(C1-16)烷基，-(C0-6)亞烷基-OC(O)-(C3-7)環(huán)烷基，-(C0-6)亞烷基-(O)C-O-(C3-7)環(huán)烷基，吡啶基，-OC(O)O(C1-12)烷基，-O-CO-X-Rz，或-O-CO-(CH2)m-O-(CH2)m-X-Rz，其中X為直連鍵、(C1-12)亞烷基、(C1-12)亞鏈烯基或(C1-12)亞炔基，Rz為H、(C3-9)環(huán)烷基、苯基、被一個或多個氯、甲氧基、(C1-18)烷基或(C1-18)烷氧基取代的苯基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基或吡啶基，且每個m獨立地為0至13的數(shù)字，-Z-het，-ORa，-SRa，單-或二-(C1-4)烷基氨基，氨基(C1-16)烷基-，單-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基，-Z-Si((C1-6)烷基)3或選自下列兩式的取代基：和 Z為直連鍵，-(C1-12)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-O-，-O-(C1-12)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-N(Rx)-，-N(Rx)-，-N(Rx)-(C1-12)亞烷基-，-N(Rx)-C(O)-，-N(Rx)-C(O)-(C1-12)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-N(Rx)-C(O)-，-(C1-8)亞烷基-N(Rx)-C(O)-(C1-8)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-CO-N(Rx)-，-CO-N(Rx)-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8)亞烷基-CO-N(Rx)-(C1-8)亞烷基-，-CO-N(Rx)-，-(C1-12)亞烷基-CO-O-，-(C1-12)亞烷基-O-C(O)-，-OC(O)-(C1-12)亞烷基-，-C(O)-O-(C1-12)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-CO-，-(C1-8)亞烷基-CO-(C1-8)亞烷基-，-CO-(C1-12)亞烷基-，-C(O)-，-N(Rx)-C(O)-O-，-N(Rx)-C(O)-O-(C1-12)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-N(Rx)-C(O)-O-，-(C1-8)亞烷基-N(Rx)-C(O)-O-(C1-8)亞烷基-，-(C1-12)亞烷基-O-CO-N(Rx)-，-O-CO-N(Rx)-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8)亞烷基-O-CO-N(Rx)-(C1-8)亞烷基-，-O-CO-N(Rx)-，-O-CO-O-，-(C1-12)亞烷基-O-CO-O-，-O-CO-O-(C1-12)亞烷基-或-(C1-8)亞烷基-O-C(O)-O-(C1-8)亞烷基-； Z1為直連鍵，-(C1-12)亞烷基-，-O-(C1-12)亞烷基-，-N(Rx)-(C1-12)亞烷基-，-N(Rx)-C(O)-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8)亞烷基-N(Rx)-C(O)-(C1-8)亞烷基-，-CO-N(Rx)-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8)亞烷基-CO-N(Rx)-(C1-8)亞烷基-，-OC(O)-(C1-12)亞烷基-，-C(O)-O-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8)亞烷基-CO-(C1-8)亞烷基-，-CO-(C1-12)亞烷基-，-C(O)-，-N(Rx)-C(O)-O-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8)亞烷基-N(Rx)-C(O)-O-(C1-8)亞烷基-，-O-CO-N(Rx)-(C1-12)亞烷基-，-(C1-8 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式(I)的取代的內(nèi)酰胺化合物，特別是己內(nèi)酰胺化合物，其可用于治療癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014574 英 |
