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γ-分泌酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默沙東有限公司/I·J·科林斯;J·C·翰南;A·馬丁;M·P·里德基爾
公開(公告)號(hào) CN1856479A  
公開(公告)日 2006.11.01  
申請(專利)號(hào) CN200480027820.4  
申請日期 2004.09.16  
專利名稱 γ-分泌酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D233/54(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/54(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.24 GB 0322340.1;2003.9.24 GB 0322341.9  
申請(專利權(quán))人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 I·J·科林斯;J·C·翰南;A·馬丁;M·P·里德基爾  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2004-09-16 PCT/GB2004/003973  
進(jìn)入國家日期 2006.03.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用的鹽: 其中 Z代表CH或N,并且所形成的咪唑或三唑基團(tuán)是連接在星號(hào)所示的位置之一,X則連接在與其相鄰的位置; X代表H,OH,C1-4烷氧基,Cl或F; Y代表一個(gè)鍵,O或NR3; Ar代表苯基或6元雜芳基,它們均帶有獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的0-3個(gè)取代基; R1代表;或者當(dāng)Y代表NR3時(shí),R1和R3可以合起來代表-CH2-; R2代表H或是可任選地被CN、C1-4烷氧基或最高達(dá)3個(gè)鹵原子取代的1-10個(gè)碳原子的烴基;或者R2代表5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基,它可任選地帶有獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3個(gè)取代基;或者當(dāng)Y代表NR3時(shí),R2和R3合起來可以構(gòu)成一個(gè)最高達(dá)6元的雜環(huán),它可任選地帶有獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3個(gè)取代基;和 R3代表H或C1-4烷基,或者與R2一起構(gòu)成一個(gè)如上定義的雜環(huán);或者與R1合起來代表-CH2-; 條件是,當(dāng)X是H,且Y代表NR3及R1和R2合起來代表-CH2-時(shí),R2不代表2,2,2-三氟乙基;并且R1和R2不都是H。  
摘要 式I化合物是有效的γ-分泌酶抑制劑,因此可用于治療或預(yù)防與β-淀粉樣蛋白沉積有關(guān)的疾病。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030731 英  
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