| 公開(公告)號 | CN1835949A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480022906.8 |
| 申請日期 | 2004.07.30 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的吡啶基氨基-嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 GB 0317842.3;2003.8.5 GB 0318347.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西克拉塞爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王淑東;克里斯托弗·米德斯;達(dá)倫·吉布森;彼得·費(fèi)希爾 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-30 PCT/GB2004/003282 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物，或其藥用鹽， 其中： (A)“a”為單鍵并且“b”為雙鍵； R1和R2各自獨(dú)立地如下定義； R10不存在；或者 (B)“a”為雙鍵且“b”為單鍵； R1為氧； R2如下定義；并且 R10為H或烷基； X為S、O、NH，或NR7； Y為N或CR8； Z1、Z2以及Z3之一為N或N+Ra并且其余的各自獨(dú)立地為CR7； R1、R2、R5和R6各自獨(dú)立地為R7； R3和R4各自獨(dú)立地為R8； 各R7獨(dú)立地為H、鹵素、NRbRc、ORd或任選被一或多個R9基團(tuán)取代的烴基； 各R8獨(dú)立地為H或(CH2)nR9，其中n為0或1； 各R9獨(dú)立地選自H、鹵素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NR1Rm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、嗎啉代、哌啶基和哌嗪基；并且 Ra-q各自獨(dú)立地為H或烷基，其中所述的烷基任選被一或多個R9基團(tuán)取代； 其中該化合物不是[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺以及4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，或其藥用鹽，其中：(A)“a”為單鍵并且“b”為雙鍵；R1和R2各自獨(dú)立地如下定義；R10不存在；或者(B)“a”為雙鍵且“b”為單鍵；R1為氧；R2如下定義；并且R10為H或烷基；X為S、O、NH，或NR7；Y為N或CR8；Z1、Z2和Z3之一為N或N+Ra并且其余的各自獨(dú)立地為CR7；R1、R2、R5和R6各自獨(dú)立地為R7；R3和R4各自獨(dú)立地為R8；各R7獨(dú)立地為H、鹵素、NRbRc、ORd或任選被一或多個R9基團(tuán)取代的烴基；各R8獨(dú)立地為H或(CH2)nR9，其中n為0或1；各R9獨(dú)立地選自H、鹵素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、嗎啉、哌啶和哌嗪；并且Ra-q各自獨(dú)立地為H或烷基，其中所述的烷基任選被一或多個R9基團(tuán)取代；其中該化合物不是[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺和4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。本發(fā)明另一方面涉及式I化合物在制備用于治療增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、中風(fēng)、脫發(fā)和/或糖尿病的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012298 英 |
