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一種兩性霉素B納米制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學/陳江漢;溫海;徐楠;汪曉軍;徐赤宇
公開(公告)號 CN1850032A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN200610024199.7  
申請日期 2006.02.28  
專利名稱 一種兩性霉素B納米制劑  
主分類號 A61K9/00(2006.01)I  
分類號 A61K9/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學  
發(fā)明(設計)人 陳江漢;溫 海;徐 楠;汪曉軍;徐赤宇  
地址 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海新天專利代理有限公司  
代理人 衷誠宣  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種兩性霉素B納米制劑,制備方法如下: 將穩(wěn)定劑Dextran-70和/或Poloxamer188各按6mg/ml的濃度溶于蒸餾水,同時加或不加助溶劑脫氧膽酸鈉,濃度為0-0.4mg/ml,在pH值約為3的條件下邊攪拌邊緩緩加入α-氰基丙烯酸正丁酯,至濃度為1%,攪拌約4小時后,調(diào)pH值至7.5-8.5,得空白α-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒膠體溶液,然后以空白納米粒膠體溶液10ml∶20mg兩性霉素B粉劑的比例加入兩性霉素B粉劑,在pH值約為7的中性條件下繼續(xù)攪拌約4小時,得兩性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒膠體溶液,最后用1%的聚山梨酯-80于37℃恒溫箱中孵化,即成兩性霉素B納米制劑。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,是抗真菌藥兩性霉素B(AmB)的一種納米制劑。本發(fā)明以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)為AmB的載體材料制備而成,經(jīng)動物實驗證實,能夠透過血腦屏障,測得腦組織內(nèi)藥物濃度高于臨床應用的AmB脂質(zhì)體制劑。療效學實驗結果顯示,本發(fā)明的納米制劑能夠顯著延長隱球菌性腦膜炎小鼠的生存期,使腦組織內(nèi)感染菌量降低,療效優(yōu)于AmB脂質(zhì)體制劑。  
國際公布  
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