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吉非替尼合成中間體及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江海正藥業(yè)股份有限公司/金春華;肖玲;常江
公開(公告)號(hào) CN1850807A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610081237.2  
申請(qǐng)日期 2006.05.26  
專利名稱 吉非替尼合成中間體及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江海正藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金春華;肖 玲;常 江  
地址 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有如下結(jié)構(gòu)的式(I)化合物其中: R1,R2,R3分別為氫,C1-C8的直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基,C1-C8的直鏈或支鏈烷氧基,C3-C8的環(huán)烷氧基,鹵素,硝基,羧基或酯基;R1,R2,R3可以相同,也可以不相同;可以同時(shí)存在,也可以不同時(shí)存在;其位置可以在苯環(huán)上的任意位置,但苯環(huán)上每一個(gè)碳原子上只能存在一個(gè)取代基。  
摘要 本發(fā)明涉及吉非替尼(Gefetinib)的合成中間體及其制備方法和用途。本發(fā)明的方法是將式(II)的化合物經(jīng)鹵化制備得到式(III)化合物,再與3-氯-4-氟苯胺縮合制備得到式(I)化合物,式(I)化合物是合成吉非替尼的新的中間體化合物,由式(I)化合物可以方便地制備得到合成吉非替尼的另一重要中間體化合物6-羥基-7-甲氧基-4-(3′-氯-4′-氟苯胺)喹唑啉(2)。  
國際公布  
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