| 公開(公告)號 | CN1852913A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480026598.6 |
| 申請日期 | 2004.09.15 |
| 專利名稱 | 噴司他丁及其前體、類似物和衍生物的合成和制造 |
| 主分類號 | C07H19/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/00(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.15 US 60/503,237 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘇伯儉股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·皮西翁薩;S·雷德卡 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-15 PCT/US2004/030203 |
| 進入國家日期 | 2006.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備噴司他丁的方法，該方法包括： 提供次黃嘌呤衍生物，其中咪唑仲胺和O-C-N官能團(O＝C-NH或HO-C＝N)的至少一種由保護基所保護； 擴大所述次黃嘌呤衍生物的6-元環(huán)，以生成具有下式的保護的二氮雜酮前體：或 對保護的二氮雜酮前體進行脫保護，得到具有下式的二氮雜酮前體8a： 將二氮雜酮前體8a的N-2與2-脫氧-D-核糖或其衍生物的C-1縮合，得到具有下式9a的中間體：；和 將化合物9a的8-酮基官能團還原，得到噴司他丁， 其中R1和R1′各自獨立地為H或保護基，且R3和R3′各自獨立地為H或保護基。 |
| 摘要 | 提供用于有效制備和制造噴司他丁的方法和組合物。還提供新型的噴司他丁的前體、噴司他丁類似物和衍生物。在本發(fā)明的一個方面，提供一種通過雜環(huán)擴大的路線來全化學(xué)合成噴司他丁的方法。例如，可以有效地通過次黃嘌呤衍生物或2′-脫氧次黃苷衍生物中的O-C-N官能團的環(huán)擴大來獲得用于藥物如噴司他丁的雜環(huán)藥物中間體，例如二氮雜酮前體。該方法和組合物還可以用于合成和制造不同于噴司他丁的雜環(huán)化合物，特別是藥物上重要的雜環(huán)化合物。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/027838 英 |
