| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1847246A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610050351.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.14 |
| 專利名稱 | 加蘭他敏衍生物及制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D491/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/06(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡永洲;賈 平;盛 榮 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 加蘭他敏衍生物，其特征是：加蘭他敏衍生物的結(jié)構(gòu)通式為 X＝(CH2)n，n＝2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12 Y＝porm-CH2，CHCH3，C＝O |
| 摘要 | 本發(fā)明提供加蘭他敏衍生物，結(jié)構(gòu)通式為：X＝(CH2)n，n＝2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12Y＝p or m-CH2，CHCH3，C＝O是將氫溴酸加蘭他敏經(jīng)過(guò)一鍋法脫甲基制得N-去甲基加蘭他敏，然后和不同的溴代物連接鏈，在溫和條件下縮合制得目標(biāo)產(chǎn)物。相應(yīng)的溴代物連接鏈可以由對(duì)應(yīng)的含氮取代苯酚在堿性條件下經(jīng)相轉(zhuǎn)移催化或在無(wú)水非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)得到。體外乙酰膽堿酯酶抑制實(shí)驗(yàn)表明：本發(fā)明所合成的目標(biāo)化合物均有較強(qiáng)的乙酰膽堿酯酶抑制活性，可用于制備治療早老性癡呆疾病的藥物。本發(fā)明方法設(shè)計(jì)合理，操作步驟簡(jiǎn)單，原料來(lái)源充足，有良好的收率。 |
| 國(guó)際公布 |
