| 公開(公告)號 | CN1823059A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020650.7 |
| 申請日期 | 2004.05.20 |
| 專利名稱 | 作為治療肥胖和CNS疾病的選擇性D1/D5受體拮抗劑的5-H-苯并[D]萘并[2,1-B]氮雜衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D223/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.22 US 60/472,534 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·A·伯內(nèi)特;W·J·格林李;B·麥基特里克;J·蘇;Z·朱;T·K·薩西庫馬;R·馬佐拉;L·強(qiáng);Y·葉 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-20 PCT/US2004/015760 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由結(jié)構(gòu)式I代表的化合物： 或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物、異構(gòu)體或外消旋混合物，其中 p是0、1或2，且當(dāng)p為0時，與所示(V)p連接的碳互不相接，但各自與氫原子連結(jié)； G是氫、鹵素、烷基、烷硫基、硝基、腈、羥基、烷氧基、烷基亞硫�；⑼榛酋；�、三氟甲基或三氟甲氧基； V是-C(烷基)2-、-CH(烷基)-或-CH2-； R1是氫、烷基、烯丙基、環(huán)烷基或環(huán)烷基(烷基)； R2是一個選自以下的取代基：三氟甲氧基、芳基、-NO2、-NR5R6、-(CH2)1-6-NR5R6、-N(R6)C(R7)(R8))C(O)R8、-CN、雜芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR3R4、-S(O)2NR3R4、-C(R7)(R8)NR5R6、-C(R7)＝NOR4和-C(R7)(R8)OR6； R3和R4是芳基、芳烷基、鏈烯基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳烷基、雜環(huán)基烷基、烷基或氫，或R3、R4和它們所連接的N可結(jié)合在一起形成選自以下的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷、氮雜環(huán)庚烷、茚滿、吡咯烷、哌啶、哌嗪、嗎啉和 其中所述環(huán)未被取代或任選被1至4個R10部分取代； R5是氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳烷基、-C(O)NR3R4、-S(O)2NR3R4、-S(O)2R8、-C(O)R8、-C(O)OR8或-R9； R6是氫、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳烷基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基或雜芳基，或R5、R6和它們連接的N可結(jié)合在一起形成選自以下的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷、氮雜環(huán)庚烷、茚滿、吡咯烷、哌啶、哌嗪、嗎啉和 其中所述環(huán)未被取代或任選被1至4個R10部分取代； R7是氫、烷基、芳基或芳烷基； R8是氫、芳基、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基或雜芳基； R9是烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基雜芳基或烷氧基芳烷基； R10是1至4個可以相同或不同的取代基，每個R10獨(dú)立選自烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、羥基、羥基烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、�；�、芳�；�、鹵素、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷氧基羰基亞烷基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、雜芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、芳烷硫基、雜芳烷硫基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、三氟甲基、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1C(O)N-、Y1Y2NC(O)-和Y1Y2NS(O)2-，其中Y1和Y2可以相同或不同，獨(dú)立選自氫、烷基、芳基和芳烷基，或在相鄰碳上的兩個R10基團(tuán)可連接在一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R11是氫或烷基； 和 R12是可以相同或不同的1-3個取代基，每個R12獨(dú)立選自R2、鹵素、烷基、烷硫基、烷基磺�；�、羥基、烷氧基和三氟甲基； 其中每個所述烷基、烯丙基、亞烷基、亞烷基、雜亞烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、�；�、芳酰基、芳氧基烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、雜芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基、雜芳烷基、羥基、羥基烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基和環(huán)烷基未被取代或任選被1至4個R10部分取代，其中兩個相鄰的R10基團(tuán)可連在一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的D1/D5受體拮抗劑化合物和制備此類化合物的方法。在另一個實(shí)施方案中，本發(fā)明提供含此類D1/D5受體拮抗劑的藥用組合物和用其治療下列疾病的方法：CNS疾病、肥胖、代謝障礙、飲食紊亂例如飲食過量以及糖尿病。 |
| 國際公布 | 2005-04-21 WO2005/035504 英 |
