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喹諾酮類羧酸的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 浙江華義醫(yī)藥有限公司/金旭虎;饒新堂;楊可峰
公開(公告)號 CN1272323C  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN02111508.7  
申請日期 2002.04.24  
專利名稱 喹諾酮類羧酸的制備方法  
主分類號 C07D215/56(2006.01)I  
分類號 C07D215/56(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 浙江華義醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 金旭虎;饒新堂;楊可峰  
地址 322002浙江省義烏市義南工業(yè)區(qū)  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 浙江杭州金通專利事務所有限公司  
代理人 吳巧玲  
國省代碼 浙江;33  
主權項 制備具有如下結構式I的喹諾酮類羧酸的方法, 結構式I 式中:R1是甲基、乙基、環(huán)丙烷基或對氟苯基, R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2, 在溶劑和脫酸劑存在下,將具有如下結構式II的胺化物進行環(huán)合反應,然后水解、中和而得,其特征是在上述環(huán)合反應后的反應產物中,直接加入水進行水解,同時蒸出溶劑,水解后再用鹽酸中和,得到具有結構式I的喹諾酮類羧酸,環(huán)合反應中所用的溶劑是甲苯、苯、環(huán)己烷或其它烴類溶劑; 結構式II 式中:R1是甲基、乙基、環(huán)丙烷基或對氟苯基, R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2, R5是F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2, R6是甲基、乙基或環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供了喹諾酮類羧酸的制備方法,以具有結構式II的胺化物起始原料經環(huán)合反應、水解反應和鹽酸中和反應,在成環(huán)反應中,以苯、甲苯、環(huán)已烷或其他烴類溶劑為溶劑,用氫氧化鈉或氫氧化鉀為脫酸劑在70℃~120℃下環(huán)合,然后在環(huán)合反應產物中,直接加入水進行水解,同時蒸出溶劑,水解后再用鹽酸中和得到具有結構式I的喹諾酮類羧酸。該發(fā)明簡化了生產工藝,且具有質量好、收率高、成本低和污染少等優(yōu)點。  
國際公布  
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