| 公開(公告)號 | CN1823048A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020429.1 |
| 申請日期 | 2004.07.15 |
| 專利名稱 | 作為類香草醇受體配位體的經(jīng)取代的嘧啶-4-基胺類似物 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D251/18(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.15 US 60/487,405 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·A·布盧姆;H·布里爾曼;K·J·霍杰茨 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-15 PCT/US2004/022820 |
| 進入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下面通式的化合物： 或其藥學上可接受的形式，其中： X為CRx或N； Rx為氫、鹵素、硝基、C1-C6烷基、氨基、氰基、C1-C6烷磺�；位蚨�(C1-C6烷基)磺酰氨基、或者單或二(C1-C6烷基)氨基； A1為CH或N； A2、A3與A4獨立地為CH、CRa或N，且A1-A4中為N者不多于二個； B1與B5獨立地為CH或N； B2、B3與B4獨立地為CH或CRb，且B2、B3與B4中至少一者為CRb； Ra與Rb在每種情況下獨立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷�；3-C6烷酮、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、單或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺�；�、單或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或單或二(C1-C6烷基)氨基羰基； R2是為C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷基磺�；�；及 R3選自： (i)氰基；或 (ii)C1-C6烷基及具有下面通式的基團： 或 其中， L為鍵或C1-C6亞烷基； M為鍵或C1-C6亞烷基； R5與R6是： (a)獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基或與L結(jié)合形成5至7元雜環(huán)烷基的基團，且R5與R6至少一個不為氫；或 (b)結(jié)合形成5至7元雜環(huán)烷基；及 R7為氫、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷�；⒒蚺cM結(jié)合形成5至7元雜環(huán)烷基的基團； 其中，每一(ii)經(jīng)0至3個取代基所取代，所述取代基獨立地選自下述基團：鹵素、氰基、氨基、羥基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基或單或二(C1-C6烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及經(jīng)取代的嘧啶-4-基胺類似物，所述類似物具下面通式(I)結(jié)構(gòu)，通式中各變數(shù)如說明書中所述。所述化合物為用于調(diào)節(jié)體內(nèi)或體外特定受體活性的配位體，特別用于治療與人類、伴侶動物及家畜的病理受體活化作用相關(guān)的狀況。本發(fā)明也涉及藥學組合物及使用所述化合物治療所述病癥的方法，及使用所述配位體進行受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009977 英 |
