| 公開(公告)號 | CN1819990A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019645.4 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 具有抗HCV作用的化合物及其制法 |
| 主分類號 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07C231/02(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C235/76(2006.01)I;C07D303/12(2006.01)I;C07D317/18(2006.01)I;A61K31/201(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.9 JP 272420/2003 |
| 申請(專利權)人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 須藤正幸;佃拓夫;增渕宮子;川崎健一;村田毅;渡邊史郎;福田弘志;小宮山享;早瀨忠克 |
| 地址 | 日本國東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/JP2004/009803 |
| 進入國家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 朱 丹 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種式(I)所示的化合物、其前體或制藥上所容許的它們的鹽的制造方法， 式中，A為-(CH2)n-，其中n為0至10的整數(shù)； B為-CH2-、-(C＝O)-、-CH(OH)、-CH(NH2)-或-C(＝NOR)-，其中R為氫原子、碳原子數(shù)為1至8的直鏈或支鏈狀烷基，所述烷基可被氨基取代，所述氨基可被碳原子數(shù)為1至4的直鏈或支鏈狀烷基一或二取代； D為-(CH2)m-R’，其中m為0至10的整數(shù)，R’為氫原子、直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀炔基、直鏈或支鏈狀烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、可被取代的雜環(huán)基、可被取代的芳基、可被取代的雜芳基、-OX基、或鹵素原子，其中X為氫原子、直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀炔基、直鏈或支鏈狀烯基、環(huán)烷基或可被取代的芳基； E為氫原子、直鏈或支鏈狀烷基； G為-(CH2)p-J，其中p為0至4的整數(shù)，J為氫原子、OH基、SH基、甲硫基、羧基、氨基甲酰基、氨基、胍基、直鏈或支鏈狀烷基、環(huán)烷基、直鏈或支鏈狀炔基、直鏈或支鏈狀烯基、可被取代的芳基、可被取代的雜環(huán)基或可被取代的雜芳基； Q鍵為單鍵或雙鍵； R1、R2及R3可相同或不同，為羥基、可被碳原子數(shù)為1至4的直鏈或支鏈狀烷基一或二取代的氨基、-OL、直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀烯基、直鏈或支鏈狀炔基，其中L為直鏈或支鏈狀烷基、直鏈或支鏈狀烯基、直鏈或支鏈狀炔基， 其中，使作為起始化合物的下式 式中，A、D及Q鍵如上所述，X及Y可相同或不同，為直鏈或支鏈狀烷基、或羧基的保護基， 所示的化合物與下式 式中，E及G如上所述，Z為直鏈或支鏈狀烷基、或羧基的保護基，所示的α-氨基酸酯，在堿及偶合劑存在的條件下發(fā)生反應，獲得下式 式中，A、D、E、G、Q鍵、X、Y及Z如上所述， 所示的化合物，必要時通過使該化合物進行水解、還原、氨化或酰胺化、羥基亞氨化及/或酯轉換而獲得作為目標的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供因具有高HCV復制抑制活性而可用于病毒感染癥、尤其是由HCV感染引起的肝臟疾病的預防及治療的化合物、其制造方法、可用于其制造的中間體化合物、含有這些化合物的藥物組合物。即，本發(fā)明涉及式(I)所示的化合物、其前體或制藥上所容許的它們的鹽類，式中，A為-(CH2)n-等；B為-(C＝O)-等；D為-(CH2)m-R’等；E為氫原子等；G為-(CH2)p-J等；Q鍵為單鍵或雙鍵；R1、R2及R3可相同或不同，為氫原子等。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005372 日 |
