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用于神經(jīng)退行性疾病的治療的選擇性五羥色胺2A/2C受體反向激動劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿卡蒂亞藥品公司/大衛(wèi)·M·韋納;羅伯特·E·戴維斯;馬克·R·布倫
公開(公告)號 CN1816524A  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(專利)號 CN200480004479.0  
申請日期 2004.01.15  
專利名稱 用于神經(jīng)退行性疾病的治療的選擇性五羥色胺2A/2C受體反向激動劑  
主分類號 C07D211/06(2006.01)I  
分類號 C07D211/06(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.16 US 60/441,406;2003.6.17 US 60/479,346  
申請(專利權(quán))人 阿卡蒂亞藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 大衛(wèi)·M·韋納;羅伯特·E·戴維斯;馬克·R·布倫  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-01-15 PCT/US2004/001234  
進(jìn)入國家日期 2005.08.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 包括式(I)化合物和藥物可接受的載體的組合物,該式(I)化合物為:  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)化合物,一種新的選擇性5HT2A/2C受體反向激動劑,行為藥理學(xué)數(shù)據(jù)證明其在體內(nèi)對于精神病和運(yùn)動障礙模型是有效的。這包括對逆轉(zhuǎn)MK-801誘導(dǎo)的運(yùn)動行為的活性,表明此化合物能夠有效地抗精神病,并對運(yùn)動障礙的MPTP靈長類模型的活性,表明其作為抗運(yùn)動障礙藥劑是有效的。這些數(shù)據(jù)支持如下假說,即5HT2A/2C受體反向激動作用對人具有抗精神病和抗運(yùn)動障礙作用,并提示式(I)化合物以及相關(guān)試劑作為新的帕金森氏病、相關(guān)人類神經(jīng)退行性疾病以及精神病治療方法的用途。  
國際公布 2004-08-05 WO2004/064738 英  
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